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《药理学》辅导:抗胆碱酯酶药

来源:233网校 2006年8月25日
定义:能与AChE牢固结合,使AChE活性受到抑制,从而使胆碱能神经末梢释放的ACh 增多或堆积,产生拟胆碱作用,分为两类。
易逆性抗ChE药:毒扁豆碱、新斯的明等
难逆性抗ChE药:有机磷酸酯类

一、 易逆性抗AchE药
[药理作用]
1 眼: 缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。
2 胃、肠: ↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕动,促进肠内容物排出。
3 ↑腺体分泌增加 ( 支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等)。
4 收缩支气管;
5 泌尿系统:输尿管、逼尿肌收缩,膀胱括约肌松弛,增加排尿。
6 心血管系统,拟胆碱作用,减慢心室频率。
7 骨骼肌神经肌肉接头:①ACh↑ ② 直接兴奋骨骼肌(新斯的明)
8 高剂量可引起中枢抑制或麻痹。
[临床应用]
1. 重症肌无力 :新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵
2. 腹气胀和尿潴留:新斯的明(手术后或其他原因引起的)
3. 青光眼:毒扁豆碱、地美溴铵
4. 竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒:新斯的明、依酚氯铵
一、 常用易逆性抗AchE药
新斯的明(neostigmine)
特点:
1.选择性高, 对骨骼肌,胃肠平滑肌作用强, 对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。
2. 属季铵化合物,口服吸收不规则,不易进入中枢和眼前房,对青光眼无效。
用途:
1. 治疗重症肌无力: 口服、皮下或肌肉注射。
何谓重症肌无力? 〔属自身免疫性疾病,病人体内有抗ACh受体的抗体,(ACh受体的数目减少70 - 90%〕
    ①↗ (-)AchE;
机理: ②--- →直接(+)NM-R;
    ③ → 促进运动N末梢释放ACh
2.减轻腹气胀
3.减轻术后尿潴留
4.治疗阵发性、室上性心动过速。
5.解救非除极化肌松药中毒 如 筒箭毒碱
禁忌症:机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等
不良反应:主要为胆碱能神经过度兴奋。

毒扁豆碱(physostigmine)依色林(eserine)
来源:原产于非洲,为毒扁豆中提取的生物碱,现为人工合成。
用途:
1.治疗青光眼


表7-1 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较

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