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《药理学》辅导:α、β受体激动药

来源:233网校 2006年8月26日

麻黄碱(ephedrine)
系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。
2000多年以前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。
特点:
① 非儿茶酚胺,性质稳定,可口服
② 对受体的选择性:类似肾上腺素(激动a,b受体)。
③ 间接作用:促进交感神经末梢释放NA 
④ 中枢兴奋作用显著
⑤ 易产生快速耐受性
[药理作用]
1.心血管:
①心脏:(+)心β1受体 →心率↑,收缩力增加 、心排出量增加、心率反射性↓两者抵消,心率变化不明显。
② ↑血压: 升压作用缓慢而持久,内脏血流减少,冠脉、脑、骨骼肌血流量增加
2.支气管: 比肾上腺素弱,缓慢而持久
3.兴奋CNS:(+)大脑皮层下中枢,引起不安、失眠等副作用
4.快速耐受性: 机理 :受体饱和、递质耗竭、亲和力下降
[体内过程] 口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。
[临床应用]
1.支气管哮喘:预防用药、轻症, 口服、肌肉、皮下
2.鼻塞:用0.5%-1% 的浓度
3.防治低血压状态:麻醉引起
4.荨麻疹或血管神经性水肿
[不良反应] 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。
[禁忌症] 高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢
多巴胺(dopamine,DA)
为合成NA的前体物,药用品为人工合成
体内过程:口服肝代谢,体内经MAO、COMT代谢,只iv滴注,不通过血脑屏障。
[药理作用]
1.心血管作用: 剂量从小→大,可选择性激动[ (+)]D1、b1受体、α受体
① 小剂量可激动分布于血管床的D1受体,→血管扩张(肾、肠系膜、冠状血管)
② 较高浓度能激动心脏b1受体,增加心肌收缩力。
③ 大剂量多巴胺则激动a1受体,使血管收缩,肾血流量和尿量减少。
促进神经末梢释放去甲肾上腺素。
2. 肾脏:
(+)D1受体,扩张肾血管→滤过率↑→ 肾血流量↑→排Na+↑,利尿。
[临床应用]
1 各种休克:感染中毒性、心源性、出血性休克
2 急性肾功能衰竭( 与利尿药合用增加疗效)
3 嗜铬细胞瘤手术后引起的低血压。
[不良反应]
过量可出现恶心、呕吐、心动过速、心绞痛、心律失常、头痛、高血压等症。治疗休克时注意补充血容量。
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