口服90%吸收,首过消除60%~70%,生物利用度30%,高峰浓度1~3 h ,半衰期 2~5 h ,肝功能降低者,半衰期延长,血浆蛋白结合率 大于90%。
易通过血脑和胎盘屏障,也可分泌至乳汁,代谢产物90%从肾脏排泄。
个体差异大、相差25倍,与肝药酶有关,强调剂量个体化,从小剂量开始,
属于无内在活性,无选择性的β受体阻断药。
[临床应用] 高血压、心绞痛、心律失常、甲亢等。
纳多洛尔(nadolol):治疗偏头痛
噻吗洛尔(timolol) 青光眼(原发性、继发性、无晶体青光眼)
肝硬化上消化道出血:普萘洛尔、纳多洛尔可减少内脏和肝血循环,增强肾上腺素缩血管作用,降低门静脉高压约25%
对冠脉流量的影响:
冠脉近端和远端都存在α和β受体,大的冠脉以β1受体占优势和β2受体的比例为1.5:1 ,小的阻力血管主要为β2受体,影响冠脉流量的途径有:
①继发于心肌需氧量减少
②通过冠状血管α受体,引起收缩
③与β受体无关的直接作用
表9-1 b受体阻断药的药理学特征比较