《药理学》辅导：Ca2+通道阻断药

【药理作用】
1.阻断α1受体，扩张动脉和静脉。
2.增加患者血浆的高密度胆固醇，降低低密度胆固醇，甘油三酯和总胆固醇，减少冠脉病变
3.缓解前列腺增生病人的排尿困难。
哌唑嗪适用于各型高血压
直接扩张血管药 
【药理作用】
1.松弛动脉血管平滑肌。降低外周阻力，降低血压。
2.扩张血管，反射性交感神经兴奋，增加心率、心力，CO和心肌耗氧量。
3.提高血浆肾素活性和水钠潴留
4.合用β受体阻断药、利尿药能减少心输出量的增加，预防肺动脉高压。 

硝普钠（Sodium Nitroprusside，亚硝基铁氰化钠） 
[药理作用] 
扩张动脉和静脉，降低心脏的前、后负荷，改善心功能。对肾血流和肾小球滤过率无明显影响，血浆肾素活性可增加。
作用机制：
分解产生NO，激活鸟苷酸环化酶（GC），增加细胞内cGMP，激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促进肌球蛋白轻链去磷酸化，松驰血管平滑肌。

【药动学】
在体内硝普钠分解为氰化物和NO，氰化物被肝脏的硫氰酶代谢为硫氰（SCN），经肾排出。
当肾功能不全时，排泄时间明显延长，可致氰化物中毒，因此，应监测SCN的浓度。 
【临床应用】
可用于高血压危象、高血压脑病等。
【不良反应】
可引起呕吐、头痛、出汗、心悸等。
使用时间过长，可致硫氰酸盐中毒，产生恶心、耳鸣、肌痉挛,。 

钾通道开放药
激活ATP调节的钾通道，平滑肌超极化，钙内流减少；
钠-钙交换增加，钙外流增加；
结果：细胞内钙离子减少，扩张小动脉， 降低外周阻力使血压降低。 
吡那地尔、米诺地尔 
为强扩张血管药，口服易吸收，
主要用于轻、中度高血压；
与β受体阻断药和利尿药合用可取得较好的疗效，并能减轻水肿和心率加快的副作用。 

新型抗高血压药
依前列醇合成促进药-沙克太宁
肾素抑制药-依那克林
5-HT受体阻断药-酮色林
内皮素受体阻断药-波生坦

抗高血压药物治疗的新概念
有效治疗、终生治疗
保护靶器官
平稳降压
个体化治疗
联合用药

高血压药物的应用原则 
1. 根据高血压程度选用药物- 体育活动、低盐等 
2. 个体化治疗 – 年龄、性别、种族、疾病等 
3. 高血压危象及脑病时选用- 硝普钠 
4. 根据并发症选用药物 
高血压合并消化性溃疡 ———— 可乐定 
高血压合并有精神抑郁症 ——— 不用甲基多巴 
高血压合并心力衰竭、心脏扩大 — 用氢氯噻嗪、ACEI 等 
高血压合并肾功能降低 ———— 用ACEI 、甲基多巴 
高血压合并有糖尿病 —————— 不用噻嗪类利尿药