《药理学》辅导：支气管扩张药

 支气管扩张药
1、β受体激动药
2、茶碱类
3、抗胆碱类

（一）β受体激动药
机理：
1） 抑制肥大C.NC释放反应→炎症介质，过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓
2） 增强呼吸道纤毛运动→促进粘液—纤毛系统的清除功能；
3） β2兴奋→激活A.C→CAMP合成↑→平滑肌松弛。
主要用于控制哮喘症状。
分类：
1） 非选择性β受体激动药：Adr.Iso
2） 选择性β2受体激动药：沙丁胺醇
特布他林 克伦特罗、氯丙那林 中效类
福莫特罗、沙美特罗 长效类

共同特点：
1） 高选择性；
2） β2>β1，对α无效
3） 持久，对心影响小
4） 仅控制症状

（二）茶碱类
特点：广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等
对痉挛的呼吸道作用更显著。
药理作用：
1、扩张支气管平滑肌 <β2兴奋药
①抑制磷酸二酯酶（PDE）
抑制CAMP的分解→C内CAMP↑→舒张
②阻断腺苷受体
腺苷可使肥大细胞释放组胺和白三烯，茶碱阻断腺苷受体→抑制呼吸道收缩
③促进内源性肾上腺素释放
④影响Ca2+转运
2、还具有免疫调节和抗炎作用
抑制肥大细胞、巨噬细胞、E的功能。↓呼吸道TC增殖→减少炎症细胞浸润→抑制炎症，降低气道反应性。
3、增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳。
临床应用：
急慢性哮喘、喘息性支气管炎，静注效好
慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者。
缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。
不良反应：
安全范围小，应严格用量，及时调整剂量
1） 胃肠道反应：口服时多见；
2） 中枢兴奋：可用镇静剂对抗；
3） 心血管系统：iv过快或浓度过高时，心律失常，BP↓↓，惊厥、昏迷、甚至死亡
所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。
常用茶碱类药物：
氨茶碱aminophylline：水溶性高，碱性强；
二羟丙氨酸（甘油茶碱）diprophylline：
胆茶碱cholinophylline：
多索茶碱doxofylline：有一定镇咳作用；
茶碱：theophylline
3.抗胆碱药：
异丙托溴胺 ipratropium bromide
特点：
①为季铵盐，口服无效
②气雾给药
③对支气管有较高选择性，对心血管影响小
④对痰液分泌与粘稠度影响小
临床应用：
1、 伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎，疗效好。
2、 慢性喘息型支气管炎
3、 与β2兴奋药联合使用