《药理学》辅导：抗凝血药

临床应用
1. 深部静脉血栓
2. 血液透析时抗凝
不良反应
出血；偶见血小板减少
二、凝血酶直接抑制药
基因重组水蛭素 rDNA-hirudin
是水蛭的有效成分水蛭素经由基因重组技术制成
（一）、药理作用
1.抗凝：抑制凝血酶的水解作用（纤维蛋白、血纤肽和纤维蛋白原的降解）
2.抗血栓：抑制V. VIII. XII和凝血酶诱导的血小板聚集
优点（与肝素比较）；
1. 抗凝作用不需ATIII存在
2. 仅抑制凝血酶抑制的血小板凝聚
3. 抗血栓作用强而持久 对与纤维蛋白结合的凝血酶亦有抑制
（二）、体内过程
1．给药途径：静脉注射
2．代谢：较少
3．t1/2：1h
4．排泄：肾(90-95%原型)
（三）、临床应用
1. 血管成形术后再狭窄，不稳定型心绞痛，急性心梗后的溶栓
2. 防治弥散性血管内凝血，血透中血栓形成
三、香豆素（维生素K拮抗药）
华 法 林 warfarin
（一）、药理作用
体内抗凝作用，无体外抗凝作用
机制：竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子II, VII, IX, X活化过程中所需维生素K氧化还原酶
（二）、体内过程
1．给药途径：口服且吸收完全
2．血浆蛋白结合率：97％
3．达峰时间：0.5-4h
4．代谢：肝脏
5．t1/2：42-54h
6．排泄：肾
（三）、临床应用
1. 心房颤动和心脏瓣膜病所致血栓；心脏瓣膜修复术
2. 防止髋关节手术静脉血栓
3. 预防复发性血栓栓塞
（四）、不良反应
出血 严重时应停药，并给予维生素K
（五）、药物相互作用
1. 体内维生素K含量降低，本药作用增强
2. 血小板抑制药可与本类药发生协同作用
3. 水合氯醛，羟基保泰松，甲磺丁脲，奎尼丁等使本类药作用增强（提高血浆浓度）
4. 水杨酸盐，丙咪嗪，甲硝唑，西米替丁等使本类药作用增强（抑制肝药酶）
5. 苯妥英钠使本类药作用减弱（诱导肝药酶）