最早用于临床的氨基糖苷类药物，也是第一个用于临床的抗结核药。
1. 抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强大，对铜绿假单胞菌无效
2. 耐药性：易产生耐药性
3. 临床应用：
① 兔热病与鼠疫治疗的首选药，后者常与四环素联合应用；
② 抗结核治疗，应与其他抗结核药联合应用；
③ 亦可与青霉素合用治疗细菌性心内膜炎，但常被庆大霉素替代；
④ 与四环素合用治疗布鲁菌病
4. 不良反应多且重，以耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性、过敏性休克，亦有肾毒性； 现已少用。
庆大霉素（Gentamycin）
为目前最常用的氨基糖苷类药物，也是临床治疗革兰阴性杆菌感染的常用药物。
1. G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，对金葡菌有效，对结核杆菌无效；
2. 临床主要用于：
① G-杆菌感染所致的肺炎、脑膜炎、骨髓炎、心内膜炎及败血症等
② 铜绿假单胞菌所致感染，与敏感的β-内酰胺类如羧苄青霉素合用；
③ 泌尿系手术前预防术后感染，口服用于肠道感染及术前肠道消毒；
④ 局部用于皮肤、粘膜及五官的感染等。
3. 有耳毒性，以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见，偶见过敏反应及神经肌肉接头阻滞作用。
卡那霉素（Kanamycin）
1、抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，对铜绿假单胞菌无效；
2、耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药；
3、临床少用，可作为二线抗结核药
阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那）
1. 抗菌谱最广，对结核、铜绿假单胞菌均有效
2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性
3. 首选用于耐庆大霉素、妥布霉素等所致的肠杆菌及铜绿假单细胞菌所致的感染，亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗
4. 不良反应有耳毒性和肾毒性，耳毒性以耳蜗损害为主，较少出现肌毒性，偶见过敏反应。
妥布霉素 （Tobramycin）
1. 对铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强，且无交叉耐药；
2. 主要用于铜绿假单胞菌所致的严重感染及G-菌所致全身感染；
3. 不良反应同庆大霉素，但耳毒性略低。
奈替米星 （Netilmicin）
1. 对革兰阴性菌包括肠杆菌科及铜绿假单胞菌等均有良好抗菌作用；
2. 对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类
3. 对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药；
4. 不良反应轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状大多轻微可逆。
新霉素 （Neomycin）
1. 耳毒性、肾毒性最大——禁止全身使用，
2. 仅口服用于肠道感染、肠道手术前消毒及肝昏迷患者
大观霉素（Spectinomycin，淋必治）
1. 对淋球菌有高度抗菌活性，且对产青霉素酶的淋球菌亦敏感；
2. 主要用于无并发症的淋病，如耐青霉素菌株引起的淋病或对青霉素过敏的淋病患者。
