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《药理学》辅导:磺胺类药物

来源:233网校 2006年8月29日

选择性:
SD——脑膜炎球菌 SDM——疟原虫(麻风、结核)
SMZ——伤寒 SML、SD-Ag——同铜绿假单胞菌
(三)抗菌作用原理
抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成
磺胺的化学结构与细菌合成二氢叶酸的前体物对氨苯甲酸(PABA)相
似,二者竞争二氢叶酸合成酶,使细菌合成二氢叶酸受阻,抑制DNA、蛋白质的合成,为抑菌药。

细菌对磺胺存在交叉耐药性
耐药机理:(1)酶提高识别力——与磺胺亲和力下降
(2)细菌改变代谢途径:自身制造PABA,增加酶量,利用外源叶酸等
(四)临床应用
1.流脑 首选SD,PNCG,次选氯霉素、第二、三代头孢菌素
2.呼吸道感染 选用中、短效,如SD,SMZ+TMP
3.尿路感染 SIZ,SMZ+TMP
溃疡性结肠炎——SASP
4.肠道感染 肠炎、菌痢——SMZ+TMP
伤寒——SMZ+TMP
5.外用 (1)创面感染(化脓、铜绿)、烧伤等选用SML,SD-Ag(后者强、刺激性小、兼有收敛作用)。
(2)眼部感染 SA
6.疟疾预防 SDM(为防疟片2号的组分:SDM+乙胺嘧啶)
(五)不良反应 较多见
1.肾损害:在酸性尿中易形成结晶,刺激肾,致结晶尿、血尿、管型尿,以SD多见
(1)多饮水:大于1.5l/d,增加尿量、降低药浓
(2)碱化尿液(NaHCO3);预防结晶尿
(3)老年、肾功能不全慎用
2.过敏反应:皮疹、固定型药疹、药热等,注意用药史
3.造血系统:粒细胞减少,血小板减少,再障,缺G-6-PD可致溶血性贫血
4.消化系统:恶心、呕吐,饭后服减轻
5.神经系统:头晕、乏力,新生儿胆红素脑病;驾驶员、高空作业及新生儿不宜用

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