机制：与Mg 2+结合抑制RNA合成。
（二）临床应用
1．单用可产生耐药性，需联合用药。
2．以15mg/kg/d为宜，若> 25mg/kg/d，需定期做眼科检查。
（三）不良反应：少见
1．球后视神经炎：视力下降，红绿色盲，可逆性。与剂量疗程有关：剂量在15mg/kg/d时，视觉障碍<1% ,若> 25mg/kg/d时达5%。
2．其他：偶有过敏反应，肝损，高尿酸血症。
链霉素（streptomycin）
1944年上市，为治疗TB的第一个药物
特点：1.对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）。
2.穿透力差（Vd=0.25l/kg）：难进入细胞
对纤维化、干酪化厚壁空洞
骨结核 疗效差
结脑
3．易产生耐药性，必联合用药。
4．毒性大，≦1g/d为宜，或2-3次/w，疗程2~3月。
吡嗪酰胺（pyrazinamide）
特点：1．抗结核作用中等（酸性环境杀菌）。
2．口服易吸收，通透性好（细胞内、脑脊液可达高浓度）。
3．与其他抗结核药无交叉耐药。
4．毒性较大 （1）肝损害：转氨酶升高、黄疸。
（2）诱发痛风、关节痛等（本品减少尿酸排泄）。
现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗时，肝毒性明显降低。
对氨水杨酸（para-aminosalicylic acid，PAS）
特点 作用弱（为二线抗TB药）
毒性小 作为联合化疗的辅助用药。
单用耐药慢（4月才产生）
抗结核药的用药原则
1．早期用药 如早期浸润性结核
（1）病灶区血液供应未受损害，药物易达病灶区。
（2）病变可复性大，修复机能强。
2．联合用药
（1）增加疗效。
（2）延缓耐药性产生。
（3）降低毒性（适当降低单药剂量）。
以异烟肼为基础，加1-2种均可；重症（急粟、肾结核、结脑）可三联、四联。
3．坚持全疗程规律用药
（1）长疗程法（18个月）
① 初始：较强药物联合治疗6-9个月左右 ?症状消失、空洞关闭、痰菌阴性。
② 巩固疗效：继续用药至少一年。可联合用药或间歇疗法（2次/w）。
（2）短程疗法（6个月），为强效疗法——适于初治
①一线药 三联或四联 2个月
②异烟肼 + 利福平 ： 4个月（可间歇疗法）
优点： 1.疗效好，复发率低。
2.患者顺应性好，康复早。
3.毒性反应轻。
4．适量
（1）剂量适当以保证疗效和避免毒性。
（2）病情、用药、复查等最好在医务人员督视下，确保规范治疗。
