1.根据药物化学结构和来源
(1)烷化剂:氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。
(2)抗代谢药:叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。
(3)抗肿瘤抗生素:蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。
(4)抗肿瘤植物药:长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物类。
(5)激素:肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。
(6)杂类:铂类配合物和酶等。
2.根据抗肿瘤作用的生化机制
(1)干扰核酸生物合成的药物;(2)直接影响DNA结构与功能的药物;(3)干扰转录过程和阻止RNA合成的药物;(4)干扰蛋白质合成与功能的药物;(5)影响激素平衡的药物