能与肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药争夺受体,阻止它们与受体结合,而产生阻断效应。
(一)a-受体阻断药:
1、酚妥拉明(苄胺唑啉,立其丁)Phentolamine:(1)a-受体阻断作用:使血管扩张、外周阻力降低,血压下降,改善微循环。作用弱而短,还有直接扩血管作用。(2)b1受体兴奋作用:血压下降可反射性兴奋交感神经,间接兴奋心肌,加强心肌收缩力,加快心率,加速传导,增加心输出量,还有直接兴奋心肌b1受体作用,故其降压作用较弱。(3)还有拟胆碱作用使胃肠道平滑肌兴奋;有组织胺样作用使胃酸分泌增加。 一般用于治疗血管痉挛性疾病、中毒性休克、嗜铬细胞瘤诊断试验及其所致的高血压危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺气肿等。
[不良反应]:体位性低血压、心动过速等。
2、其它受体阻断药:妥拉苏林(苄唑啉)Tolazoline,Priscoline、酚苄明(苯妥胺,双苄胺)Phenoxybenamine,Dibenzyline、氢化麦角碱(海得琴)Hydergine等。
(二)b-受体阻断药:
以心得安为代表,还有心得平、心得舒、心得静、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它们能竞争性地与b受体结合,从而阻断肾上腺素能神经递质(NA等)和拟肾上腺素药的b-作用,如下表: 受体 兴奋效应 阻断效应(b-受体阻断药)
b1 心力加强 心力减弱
心率加快 心率减慢
传导加速 传导减慢
胃肠道平滑肌松驰 胃肠道平滑肌收缩(恶心、呕吐、腹泻)
脂肪分解增加 脂肪分解减少
b2 支气管平滑肌松驰 支气管平滑肌收缩(哮喘、呼吸困难)
子宫平滑肌松驰 子宫平滑肌收缩
肝、肾、冠脉、骨骼肌血管扩张 肝、肾、冠脉、骨骼肌血管收缩(手足厥冷等)
骨骼肌震颤 骨骼肌无力(乏力)
糖原分解增加、血糖升高 糖无分解减少、低血糖反应
肾素分泌增加 肾素分泌减少
除b受体阻断作用外,还有膜稳定作用,亦称为奎尼丁样作用、膜抑制作用或局麻作用。这是由于降低了神经或心肌细胞膜对Na+、K+、Ca2+等阳离子的通透性所致。有些药物还有“内在拟交感活性”,即在起阻断b1作用的同时,本身仍能产生较弱的b1受体兴奋作用。有“内在拟交感活性”的药物有:心得静、心得平、心得舒、醋丁酰心安等。
本类药主要用于:抗心率失常、心绞痛和高血压等。久用突然停药会引起“反跳”。