药理学笔记：镇静催眠及抗惊厥药

　　掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。   
　　熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。   
　　 熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。    来源：考试大
　　了解其他镇静催眠药的药理作用特点。   

　　苯二氮卓类    
　　分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑）安定(Diazepam)   
　　 [作用与用途]   
　　1、抗焦虑 安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.   
　　2、镇静催眠 特点:
　　①不引起麻醉；
　　②毒性小,安全范围大；
　　③不易产生停药后多恶梦的反跳现象。 用于
　　①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量；
　　②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳.    来源：考试大
　　3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.   
　　4、中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.   
　　[作用机制]    安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.    
　　[不良反应]   
　　1、常见副作用 嗜睡、乏力等.   
　　2、大剂量偶见共济失调、手震颤.   
　　3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.   
　　4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低.    来源：考试大
　　5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性.   

　　巴比妥类   
　　[分类]   
　　1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。
　　2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。
　　3、短效类: 司可巴比妥。
　　4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠   
　　[体内过程]   
　　1、口服, 肌注均易吸收.   
　　2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即     产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂.   
　　3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式.   
　　[作用]    随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡.   
　　[作用机制]    主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关.也能促进GABA的抑制作用.但其选择性较低,剂量     较大时即普遍抑制中枢神经系统.   
　　[用途]   
　　1、镇静催眠 临床已少用.   来源：考试大
　　2、抗惊厥 常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注.   
　　3、抗癫痫 仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态.   
　　4、麻醉 仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉.   
　　 [不良反应]   
　　1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状.   
　　2、反复用药有耐受性 原因是诱导肝药酶,加速自身代谢.   
　　3、成瘾性 长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状.   
　　4、急性中毒 表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制。中毒处理原则:洗胃；给氧,人工呼吸吸 输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄.   
　　5、严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用.   

　　其它类    
　　水合氯醛   
　　 [特点]    
　　1、作用快,口服15分钟后生效,持续6-8小时.   
　　2、催眠作用强而可靠.    来源：考试大
　　3、醒后无后遗效应.   
　　4、用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠,也用于抗惊厥,如破伤风,子痫,癫大发作.   
　　[不良反应]   
　　1、对胃肠道有刺激作用 口服可引起恶心、呕吐。胃炎及溃疡病禁用.   
　　2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用.   
　　二、抗惊厥药    惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等。    硫酸镁    来源：考试大
　　1. 注射有中枢抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）；   
　　2. 注射用于各种惊厥（尤子痫效好），安全范围小，用量需特别注意。。   
　　3.过量中毒呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙拮抗，可立即消除Mg2+的作用。   
　　4.口服泻下和利胆作用，外敷消炎消肿（不同给药用途不同）。