药理学辅导资料：传出神经系统药理概论

一.传出神经系统的递质及受体
   (一)突触的超微结构
        1.突触：  突触前膜
                 突触间隙
                 突触后膜  
        2.膨体--交感末梢
(二)递质的合成 .贮存.释放.消失
1.去甲肾上腺素(NA)
(1)合成:
      酪氨酸(原料)  酪氨酸羟化酶(限速酶)                                              
多巴 多巴脱羧酶  多巴胺 多巴胺β羟化酶 
     胞浆                囊泡
NA  
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡
(3)释放:胞裂外排
(4)消失:
 a 、主要方式:
   再摄取-摄取1  神经系统 (78-98%);                        
          摄取2  非神经系统(15-25%)
b、 次要方式:酶灭活  末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MAC.LOMT
2.乙酰胆碱(Ach)
(1) 合成：乙酰CoA(原料)＋胆碱　
                 胆碱乙酰化酶  Ach
　                 胞浆内
2)贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于 
                囊泡
(3)释放：胞裂外排
(4)消失：a主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解失活
　　　　b次要方式：再摄取
(三)受体
１胆碱受体：
       Ｎ受体　Ｎ１受体　神经节
　　　　　　Ｎ２受体　骨骼肌终板
　　Ｍ受体    Ｍ１受体　神经节细胞.
                                        腺体细胞
　　　　　　Ｍ２受体　心脏
　　　　　　Ｍ３受体    平滑肌．
                                        腺体细胞
二．传出神经按递质分类
（一）胆碱能神经：
    １全部交感．副交感神经节前纤维
　  ２全部副交感神经节后纤维
　  ３运动神经
　  ４极少数支配汗腺．血管和交感节后纤维
（二）去甲肾上腺素能神经：
      几乎全部交感神经节后纤维
三．受体的分布与效应
１．乙酰胆碱受体: 
        N1R :兴奋交感的副交感神经节后纤维
        N2R :兴奋骨骼肌
        M R :抑制心血管,兴奋眼、腺体及内脏平滑肌
2 . 肾上腺素受体:  
        αR :兴奋血管平滑肌、瞳孔扩大肌、内脏括约肌
        β1R :兴奋心脏
        β2R :抑制血管,支气管平滑肌
        αβ总的是糖原,脂肪分解加强
四.传出神经药物的基本作用
1.直接作用于受体 :拟似 .阻断
2.影响递质 :
    合成 :α-甲基酪氨酸
    转化 :胆碱酯酶
    转运与贮存 :麻黄碱促NA释放.
                        利血平耗竭囊泡NA
五.传出神经系统药物的分类
胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
   选择性:激动M受体,对眼,腺体作用强,对心血管无明显作用
      特点:(1)作用迅速,温和,短暂
           (2)水溶液稳定,刺激性小
 (1)缩瞳:激动虹膜括约肌M受体
 (2)降低眼内压:缩瞳,虹膜向中拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大,房水易于通过巩膜静窦返回循环激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈度增加，视远物模糊,视近物清楚
1.青光眼:闭角型和开角型青光眼
2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连 
3.抢救阿托品等抗胆碱药中毒
     1. 滴眼浓度过高可引起眼痛
     2. 药物吸收可引起腹泻,多汗，流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗