药理学考前辅导笔记[1]

第一章 药理学总论--绪言 
    熟悉药理学的性质和任务。了解药理学的发展历程。 
    一.药理学的研究对象及学科任务 
    药物：指用以防治及诊断疾病的物质，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。 
    药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。 
    药物效应动力学 (药效学)：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。 
    药物代谢动力学 (药动学)：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。 
    研究对象：机体，属于广义的生理科学范畴。 
    与生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科的区别： 
    １． 主要研究药物本身的药学科学； 
    ２． 以生理、生化、病理学等为基础，为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。 
    任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。 
    方法：实验性，在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。 
    临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。 
    学习目的：要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。 
    二、药物与药理学的发展史 
    １．远古时代人们从生活经验中得知某些天然物质可治病与伤痛，这是药物的源始。将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，如李时珍的《本草纲目》（1596）国际上有七种文字译本流传。 
    ２．文艺复兴时期后，英国解剖学家W.Harvey发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。意大利生理学家F.Fontana通过动物毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。并为德国化学家F.W.Serturner从罂粟中分离提纯吗啡所证实。 
    ３．18世纪后期英国工业革命带动了自然科学的发展。其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中得到纯度较高活性成分的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后始人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明(914)。 
    ３．受体原是英国生理学家J.N.Langley(1852-1925)提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。 
    ４．近年药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。药效学方面向微观世界深入，阐明了许多药物作用的分子机制也促进了分子生物学本身的发展。展望今后，药理学将针对疾病的根本原因，发展病因特异性药物治疗，那时将能进一步收到药到病除的效果。 
    三、药理学分支学科 
    生化药理学、分子药理学、遗传药理学、免疫药理学、临床药理学、神经药理学等。  
  
  
第二章 药效学  
  
   
    掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。 
    第一节 药物的作用 
    一、药物作用与药理效应 
    1．药物作用的基本表现 
    药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。 
    药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。 
    1）、兴奋性改变： 
    (1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。 
    兴奋（亢进）：使机体器官原有功能的提高。 
    抑制（麻痹）使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。 
    (2)兴奋药：使兴奋性增高，功能增强, 如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。 
    (3)抑制药：使兴奋性降低，功能减弱，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。 
    2、新陈代谢改变:通过影响新陈代谢而发挥效应，如肾上腺素使血糖升高；胰岛素使血糖降低。 
    3、适应性改变：通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的,如免疫增强药/抑制药。 
    4、注意点： 
    (1).能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如引起癌变； 
    (2).基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。 
    (3).药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。 
    (4).效应广泛的药物副反应较多。但广谱药在多种病因或诊断未明时有其优点，如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。 
    (5).药理效应与治疗效果并非同义词，如扩张冠脉的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都可缓解心绞痛，有时还产生不良反应，这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。 
    二、药物作用的选择性 
    1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。 
    2、选择性形成的有关因素： 
    (1)药物分布的差异； 
    (2)组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应； 
    (3)细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。