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抗肿瘤药:抗代谢类抗肿瘤药-美素生

来源:233网校 2007年6月4日

【 摘 要 】美素生属于抗代谢类抗肿瘤药栏目,主要讲述了 药物名称 美素生 药物别名 甲氨蝶呤注射液 英文名称 Methotrexate lnjection 说明 1g/瓶 252元/瓶 功用作用 甲氨蝶呤有广泛的抗癌活性谱。适用于治疗乳癌、滋养叶绒毛上皮癌及对破坏性绒毛膜腺瘤及葡萄胎病人。 甲氨蝶呤可与其他化疗剂联合用于急性白血病的姑息治疗,尤其急性淋巴...。本文重点关注蝶呤 治疗 剂量 毒性 等内容,您可以在本页对美素生进行讨论

【关键字】抗代谢类抗肿瘤药;蝶呤;治疗;剂量;毒性;美素生
【 全 文 】
药物名称   美素生
药物别名   甲氨蝶呤注射液
英文名称   Methotrexate lnjection
说  明    1g/瓶 252元/瓶
功用作用   甲氨蝶呤有广泛的抗癌活性谱。适用于治疗乳癌、滋养叶绒毛上皮癌及对破坏性绒毛膜腺瘤及葡萄胎病人。

甲氨蝶呤可与其他化疗剂联合用于急性白血病的姑息治疗,尤其急性淋巴细胞性白血病。它亦可用于治疗Burkitt氏淋巴瘤,晚期(Peter氏分期系统的III及IV期)淋巴肉瘤,尤其对儿童及用于蕈样肉芽肿的晚期病例。

在高剂量方案下,甲氨蝶呤单用或联合治疗头颈上皮样癌、成骨肉瘤及运气管癌会有效。
用法用量   常用剂量为15~30mg口服或肌注,连用5天。如果所有毒性体征均已消失。经过一或多周期,可给予次一疗程。一般应用3~5疗程。治疗的疗效一般由24小时尿中绒毛膜促性腺激素(CGH)的定量分析来估价,此值必须恢复到正常或低于每24小时50IU,一般经3~4疗程后达到,一般在4~6周后可测量的病变发生完全消散。一般推荐在CGH正常化后再用1~2疗程。每个用药疗程前,小心的临床估价是必要的。甲氨蝶呤与其他化疗药合用循环联合化疗均曾报告作为很常用的。
注意事项   甲氨蝶呤有很大可能性发生毒性,这常是剂量依赖性。医生必须熟悉该药的各种特性及其已确立的临床用途。病人必须保持于适当的监督下,以便可能的毒性或不良反应的体征或症状可以尽早测出。治疗前及定期的血液学估价对于化疗中应用甲氨蝶呤是首要的。因为它有造血系统抑制作用。这点可以突然发生及在看来安全的剂量下发生,而任何血细胞计数显著的下降表明要立即停药,及作适当的治疗。总的来说,恶性肿瘤病人已有原存在的骨髓增生不良者,甲氨蝶呤必须小心应用。

因为甲氨蝶呤主要由肾排泄,在肾功能不良时应用,可导致药物蓄积,从而引起毒性,或甚至增加肾损害。在甲氨蝶呤治疗之前及过程中,必须测定病人的肾脏状态。如存在明显的肾功能不良必须小心行事,药物剂量必须减少或停药,直至肾功能改善或恢复为止。

甲氨蝶呤曾伴有肺毒性,它可能是致死性。病人发生肺部表现(见警告项下)者,必须停药及必须进行小心的临床估价。

必须进行下列实验室试验,作为临床估价的一部分,及要在甲氨蝶呤治疗中监测病人。这包括:全血象、血细胞压积、尿分析、肾及肝功能试验。推荐作胸部X线检查。这些试验必须在治疗前,过程中及治疗后进行。如用高剂量及长时治疗后要追踪的话,重要的是作肝活检或骨髓试验。如怀疑有甲氨蝶呤引致的肺疾病,则肺功能试验可能有用。特别如果有基线测量则更为必要。

有感染、消化性溃疡,溃疡性结肠炎、衰弱者、很幼小及老年人应用甲氨蝶呤必须极端小心。如在治疗期间存在深度白细胞减少,则可发生细菌性感染或引起危险。此时,必须停药并应用适当的抗生素治疗。如发生严重的骨髓抑制,则可能要求输血、输血小板。当考虑用甲氨蝶呤于化疗时,临床医生必须估计其需要及药物可能的价值与危险性、不良反应或毒性作用的对比。如及早发现则大多数不良反应是可逆的。如这些反应确已发生,剂量必须减少或停药,而适当的纠正措施应予采取。当再用甲氨蝶呤治疗时,必须小心,而对进一步用药的必要性要作足够的改变,且对毒性可能再发,应保持警觉性。

肾功能不良者,或有第三储库如腹水或大量胸水存在的病人,不应使用大剂量。必须小心监测肾功能及血清药物水平,以便发现可能的毒性及延长使用甲酰四氢叶酸钙的必要性。推荐对尿液进行碱化及增加尿量,以便防止芗在酸性尿中沉积于肾脏。

致癌性、致突变性及生殖功能不良

甲氨蝶呤被考虑为可以致癌。然而,仍要求大量流行病学研究以确定其致癌可能性的大小。曾报告甲氨蝶呤可引起染色体损伤。甲氨蝶呤可引起卵子生成及精子生成不良。因此,在育龄男女应采取适当步骤避免在甲氨蝶呤治疗期间怀孕。停用甲氨蝶呤后遗传异常的危险仍存在。因此,建议停用甲氨蝶呤一定期间(最小8周)内,男女应避免性交而导致怀孕,从而保证正常性细胞的再确立。

哺乳期的应用

建议妇女在用甲氨蝶呤治疗期间勿哺乳。
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