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药物分析:巴比妥类苯巴比妥

来源:233网校 2008年8月21日
  俗称:鲁米那,luminal
  药物简介
  【性状】白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦。饱和水溶液是酸性反应。在乙醇或乙醚中溶解,在氯仿中略溶,在水中极微溶解,在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。熔点174.5~178℃。 
  【药理及应用】为长效巴比妥类,具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫,对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效;对癫痫小发作疗效差,而对精神运动性发作则往往无效,且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用,并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性,促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,降低血浆胆红质浓度,治疗新生儿脑核性黄疸。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液,但进入脑组织慢。口服需0.5~1小时,静注亦需15分钟才起效。肝脏转化物及部分原形(约30%)经肾排出体外、肾小管有再吸收作用,使作用持续时间延长。用于:①镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症;②催眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应;③抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥;④抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,出现作用快,也可用于癫痫持续状态;⑤麻醉前给药;⑥与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用;⑦治疗新生儿脑核性黄疸。 
  【用法与用量】 
  (1)口服:常用量,1次15~150mg,1日30~200mg。极量,口服,1次250mg,1日500mg。皮下、肌内或缓慢静脉注射:常用量:1次0.1~0.2g,1日1~2次。极量,1次0.25g,1日0.5g。 
  (2)镇静、抗癫痫:每次0.015~0.03g,1日3次。 
  (3)催眠:每次0.03~0.09g,睡前服1次。 
  (4)抗惊厥:肌注其钠盐,每次0.1~0.2g,必要时4~6小时后重复1次。 
  (5)麻醉前给药:术前1/2~1小时肌注0.1~0.2g。  考试大网站整理
  (6)癫痫持续状态:肌注1次0.1~0.2g。 
  【注意】 
  (1)用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。 
  (2)少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 
  (3)长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 
  (4)一般应用5~10倍催眠量时可引起中度中毒,10~15倍则重度中毒,血浓度高于8~10mg/100ml时,有生命危险。急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后呼吸衰竭而死亡。 
  (5)对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;严重肝肾功能不全者、肝硬化者禁用。 
  (6)本品或其它巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温生理盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃(注意防止液体流入气管内,以免引起吸入性肺炎)。洗毕,再以10~15g硫酸钠(忌用硫酸镁)导泻。并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液,减少在肾小管中的重吸收,加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量,促进药物排除。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时,可促进药物进入中枢,加重中毒反应,因此保证呼吸道通畅尤为重要,必要时行气管切开或气管插管,吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中枢兴奋药。血压偏低时,可静滴葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。 
  【药物相互作用】苯巴比妥为肝药酶诱导剂,因此可使双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒甙及苯妥英钠等药,合用时代谢加速,疗效降低;也可使在体内活化的药物作用增加,如环磷酰胺等。 
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