俗称:乙噻二氮,乙替唑仑depas
药物简介
【性状】本品为白色或微黄白色结晶性粉末,无臭、无味。可溶于甲醇、氯仿、0.1mol/l盐酸试溶液,易溶于乙醇,略溶于醋酸乙酯、乙醚,几乎不溶于水。熔点146~149℃。
【药理及应用】属苯二氮类抗焦虑药,其抗焦虑作用比地西泮强3~5倍,但其作用又与地西泮不完全相同。本品可抑制脑内去甲肾上腺素的周转率和肌挛缩(2型),其作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核,抑制网状结构激活系统而产生镇静和催眠作用。常用的苯二氮类药物抗肌挛缩而致的惊厥,对γ型肌挛缩强而对α型肌挛缩弱,本品则对γ型和α型肌挛缩均有较强的抑制作用,因而具有很强的中枢性肌松作用。
口服可迅速自胃肠道吸收,最后自粪便及尿排出体外。经肝脏代谢,原形药的血浆t1/2约为3小时,代谢物的t1/2为8~16小时。长期服用无蓄积作用。急性毒性较小。药物依赖性几乎与现有的苯二氮类相同。
本品适用于治疗各种原因引起的焦虑、紧张、抑郁、失眠等疾病。 考试大网站整理
【用法】口服:对神经疾患、抑郁症患者的焦虑、紧张、抑郁,1次1mg,每日3次。对身心疾患、颈椎病、腰痛症、肌收缩性头痛所致的症状,0.5mg,每日3次。对睡眠障碍者,睡前1次服用1~3mg。老年人每日最大剂量1.5mg。
【注意】
(1)本品副作用发生率较低,长期大量应用可出现依赖性。偶见谵妄、震颤、失眠、不安、兴奋、头昏、妄想、焦躁、视力模糊、alt及ast升高、呼吸困难、心悸、直立时眩晕、恶心、呕吐、便秘、乏力、出汗、排尿困难等。罕见过敏反应。
(2)停药时应逐渐减量。
(3)其它注意事项参见本节苯二氮类药物项下。