「参考值」
有效药浓度范围:200~300μg/L,中毒药浓度:>500μg/L。
「生物学变异」
同阿米替林。
「病理学变异」
同阿米替林。
「药代动力学参数」
丙咪嗪的吸收快速而完全,没有消化道特殊疾患者的吸收率几乎是100%.生物利用度:29%~77%,达峰浓度时间:1~6小时。血浆蛋白结合率:80%~95%,分布容积:10~20L/kg;半衰期:9~24小时,达稳态时间:2~5天,清除率:700~1700ml/min,主要以肝脏代谢。
「药物影响」
巴比妥类药物有致活肝线粒体中药酶的作用,当与三环药使用时,加速了药物代谢,使这类药物在体内浓度降低。
吩噻嗪类神经阻断剂能抑制三环类药物的代谢,使血浆丙咪嗪的浓度上升。
中枢兴奋药利他灵能减弱三环类药在肝脏的代谢,使丙咪嗪的血药浓度上升。
丙咪嗪与甲状腺素合用,能使前者血药浓度上升。
与单胺氧化酶抑制剂(MAO)合用时,由于三环药抑制Na的再摄取,而MAO抑制神经元内Na的灭活而增加释放,使受体部位的Na浓度上升。因此当需要考试,大收集整理更换药物时,必须停用MAO10~14天,才能用三环药。
与胍乙啶合用时,可阻断乙啶的降压作用,使高血压复发。
三环药可抑制肝微粒体酶对香豆素类抗凝药的代谢,增强抗凝作用。