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执业西药师 阿米替林简介

来源:233网校 2009年1月12日

  「参考值」

  有效血药浓度范围:150~250μg/L.中毒药浓度:>500μg/L。

  「生物学变异」

  年龄:老年人(65岁以上)比较容易发生三环类抗抑郁药的毒性反应。可能是老年人对药物的敏感性增加。许多学者观察到老年人考,试大收集整理的清除率减慢,半衰期延长,分布容积下降,服用同样剂量后血药浓度较高。有作用观察到为老年人增加剂量后血药浓度不呈比例地增长。

  种族:有关于黑人比白人代谢慢而血药浓度较高的报道。

  遗传:通过对单卵双胎的研究,证明个体代谢三环类抗抑郁药的能力在很大程度上取决于遗传,特别是羟化作用。

  吸烟:吸烟者与不吸烟者之间三环类抗抑郁药稳态血药浓度不同,吸烟者比不吸烟者低2倍。

  「病理学变异」

  肝脏疾患时,三环类药的代谢受阻,对药物作用时间的长短有重要影响。

  肾功能不全者,其水溶性药物的排泄显著减慢。

  低蛋白血症,尿毒症时血浆蛋白与药物结合率下降,使游离药物考,试大收集整理浓度明显升高,而导致严重中毒。

  「药代动力学参数」

  阿米替林的吸收快速而完全,没有消化道特殊疾患者的吸收率几乎是100%。生物利用度:56%~70%,达峰浓度时间:4~8小时,血浆蛋白结合率:82%~96%,分布容积:6.4~36L/kg,半衰期:17~40小时,达稳态时间:4~10天,清除率:320~1545ml/min,主要以肝脏代谢。

  「药物影响」

  巴比妥类药物有致活肝线粒体中药碱的作用,与三环药使用时,加速了药物代谢,使这类药在体内浓度降低。

  安定与阿米替林合用,可使阿米替林的半衰期延长,稳态血药浓度上升。

  与单胺氧化酶抑制剂(MAO)合用时,由于三环药物抑制Na的再摄取,而MAO抑制神经元内Na的灭活而增加释放,使受体部位的Na浓度上升,因此当需要更换药物时,必须停用MAO10~14天,才能用三环药。

  与胍乙啶合用时,可阻断胍乙啶的降压作用,使高血压复发。

  三环药可抑制肝微粒体酶对香豆素类抗凝药的代谢,增强抗凝作用。

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