药理:
本品属氟喹诺酮类。与诺氟沙星的抗菌谱大致相仿,但其抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星等氟喹诺酮类略高,尤其对需氧革兰阳性球菌和厌氧菌的作用较目前已广泛应用的上述药物为强。作用机制同诺氟沙星。
药动学
口服本品300mg单剂后,血药峰浓度为0.74mg/L,药物吸收后在体内广泛分布。该药的血清半减期为3.8h,口服本品12h内自尿中排出给药量的25.9%~59.7%,部分自粪中排泄,体内并有少量代谢物形成,自尿、粪中排出。
适应症:
妥舒沙星用于治疗呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉和口腔等感染约3000例的平均有效率为82.4%,细菌清除率86.9%,对大多肠杆菌科细菌、金葡菌、肺炎球菌、链球菌属、脆弱类杆菌等的清除率可达90%以上,而对沙雷菌和绿脓杆菌等细菌的清除作用较差。
用法用量:
成人剂量为每日300~600mg,分2~3次;单纯性尿路感染等轻症感染亦可予每日150mg,分2~3次。疗程视病情、病种而定,多为7~14日。
[剂型与规格]片剂:50mg/片,100mg/片。
禁用慎用:
参见诺氟沙星。
诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成,在幼鼠中发现该类药考,试大收集整理物对软骨的损害,故此类药物不宜用于小儿、孕妇,乳妇应用时需暂停哺乳,因药物可分泌至乳汁中。
原有癫痫等中枢神经疾患者,应避免应用本品等氟喹诺酮类,因易发生严重中枢神经系统反应。
严重肾功能减退者亦宜避免应用,因可发生抽搐等不良反应。
不良反应:
妥舒沙星治疗近3000例患者的不良反应主要有恶心、腹泻、上腹不适等消化道反应;皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应;头痛、失眠等神经系统反应,出现症状者约占5%,另有少数患者可出现一过性实验室检查异常,如血清转氨酶、血尿素氮、肌酐等的轻度升高,白细胞计数降低等,不良反应均系短暂性、轻微,患者可耐受。
相互作用:
参见诺氟沙星。
诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂(华法林)在肝脏的代谢,使上述药物因代谢减少而血药浓度升高,致不良反应易于发生,应避免同用。必须合用时,应监测茶碱类血药浓度或凝血酶元时间,并据以调整剂量。制酸剂可减少本品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收,不宜同用。