药理:
本品在体外无抗病毒作用,但在体内有抗病毒作用。
本品0.1mg/kg可抑制由半乳糖胺及四氯化碳引起的肝损伤模型的肝损害(GOT升高)。本品10mg/kg可抑制萘异硫氰酸盐引起的肝损伤。
0.1mg/kg可抑制BLP抗体诱发的肝损伤。提示对肝脏有直接保护作用。
以本品给大鼠、犬、人口服,都在2~3小时血浆药物浓度达峰值,然后迅速消失,但消失常数大鼠比犬小。健康志愿者1日3次口服,连服7日,血浆中浓度第7日与第1日之间无变化。犬及大鼠连续给药21日(一日1次),血中药物浓度与单次给药相比无显著差别。大鼠、犬、人都可见进食影响药物吸收率减低。未见性考试,大收集整理别对药动学的影响。本品胶囊剂的生物利用率,开始和最后给药一样。
静脉内给药,大鼠、犬都与二室模型一致。药物在血中迅速消除。犬与人的血浆中药物浓度曲线下面积(AUC)伴随药物剂量增大呈直线增加,生物利用率一定。大鼠、犬、人的吸收率未见种的差别。但根据血中药浓度改变,尿及粪中排泄模型看,人与犬达峰时间及消除速度常数近似。
经口给药,尿中排泄率大鼠为12.2%~14.2%,犬为48.7%~62.3%,人为41.9%(口服30mg)。
以本品60mg单次经口给健康男性,本品血药浓度约在服药后2.6小时达峰值,然后以约2.7小时的半衰期消除。24小时尿中排泄率约34%。连续给药,一日1次,连续7日,血中浓度第7天与第1天大体一致。
适应症:
本品可改善HBe抗原阳性的慢性乙型肝炎的标志,使HBe抗原转阴。
用法用量:
通常,成人一日3次,1次10mg,饭后服。
[制剂与规格]胶囊剂:每粒含本品10mg
[贮藏]原料药、制剂贮存在密闭容器中,室温下有效期三年以上。
禁用慎用:
有药物过敏吏者,慎用本品。
本品主要由肾脏排出,老年人肾功能减低可能引起本品在血中浓度过高。老年人及肾功能障碍患者应由低剂量开始给药(如一日20mg),一面观察病人反应,一面慎重给药。
对孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇或可能妊娠妇女只有治疗的有益性大于可能的危害时才可应用。
动物试验,本品在乳汁中分布,应用本品期间应停止哺乳。
对小儿的安全性尚未确定(无使用经验)。
给药说明:
服用本品期间应每4周检查1次病毒标记(HBe抗原),若在第16周未见病毒标志的改善,应改用其它方法治疗。若有改善,可继续用药,待HBe抗原转阴后停用本品。
不良反应:
有时可出现皮疹、瘙痒、荨麻疹、湿疹等。可有食欲不振、腹痛、嗳气、呕吐、腹泻、腹胀、胃烧灼感、口腔炎等。有时出现头痛、眩晕、震颤、手足麻木感。可有GOT、GPT升高,嗜酸性白细胞增多等。有时有倦怠感、发热、血压升高、关节痛、胸痛、水肿等。