硫酸小诺霉素注射液对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶稳定，故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。硫酸小诺霉素注射液最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L.硫酸小诺霉素注射液的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
2.毒理：急性毒性：静脉注射硫酸小诺霉素注射液的半数致死量（LD50）为78.9mg/kg，肌内注射的LD50为28±19.7mg/kg.慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（体重为200±20g）进行实验，结果表明，即使肌内大剂量注射硫酸小诺霉素注射液（156mg/kg），连续30天，动物均可存活；虽在注射后7～10天，动物有时出现萎靡、食欲不振等情况，但注射后期反应好转，停药后活动恢复正常。
肾、耳毒性：南京医学院药理教研室的研究结果表明，硫酸小诺霉素注射液的肾脏毒性较轻微，大剂量（156mg/kg）给药时，仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，豚鼠（10只）应用硫酸小诺霉素注射液后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常，另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死（分别为10，10，17个）。
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