一、抗心律失常药物分类:
根据Vaughan Williams分类法将抗心律失常药物分为四类
Ⅰ类:钠通道阻滞剂
Ⅱ类:β肾上腺素受体阻滞剂(简称β受体阻滞剂)
Ⅲ类:选择性延长动作电位时程的药物(钾通道阻滞剂)
Ⅳ类:钙拮抗剂
有时又将Ⅰ类、Ⅲ类和Ⅳ类统称为离子通道阻滞剂(Ion Channel Blockers)。
二、钠通道阻滞剂 (Sodium Channels antagonists)
钠通道阻滞剂为Ⅰ类抗心律失常药,根据作用程度的差异,Ⅰ类药物被细分为ⅠA类、ⅠB类、ⅠC类等三种。
ⅠA类为适度(30%)阻滞钠通道,主要影响传导速度。例如:奎尼丁(Quinidine)、普鲁卡因胺(Procainamide)等。
ⅠB类为轻度阻滞钠通道。例如:利多卡因(Lidocaine)、妥卡胺(Tocainide)、美西律(Mexiletine)等。
ⅠC类为重度(50%以上)阻滞钠通道,可明显影响传导速度。例如:氟卡尼(Flecainide)、普洛帕酮(Propafenone)等。
(一)奎尼丁(Quinidine)
从金鸡那树皮中提取分离出的一种生物碱,常用其硫酸盐。具有右旋光性,与抗疟药(-)-奎宁为非对映异构体。奎尼丁抑制钠通道开放,延长通道失活恢复时间,降低细胞膜钠离子通透性。用于阵发性心动过速等。属ⅠA类抗心律失常药。
(二)盐酸普鲁卡因胺(Procainamide Hydrochloride)
化学名:4-氨基-N-[(2-二乙氨基)乙基]苯甲酰胺普鲁卡因胺分子中有芳伯氨基,显芳香第一胺类的鉴别反应。
普鲁卡因胺为钠通道阻滞剂,属ⅠA类抗心律失常药。常与奎尼丁交替使用。
(三)利多卡因(Lidocaine)、妥卡胺(Tocainide)和美西律(Mexiletine)
利多卡因、妥卡胺、美西律为钠通道阻滞剂,属ⅠB类抗心律失常药。
(四)氟卡尼(Flecainide)、普洛帕酮(Propafenone)
氟卡尼、普洛帕酮为钠通道阻滞剂,属ⅠC类抗心律失常药。
三、β受体阻滞剂
β受体阻滞剂为Ⅱ类抗心律失常药,例如:普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等(见第六章)。
四、钾通道阻滞剂
盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)
化学名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙胺基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
又名:乙胺碘肤酮。盐酸胺碘酮具有选择性阻滞钾通道的作用,为III类抗心律失常药。
五、钙拮抗剂
钙拮抗剂例如:维拉帕米、地尔硫卓等为IV类抗心律失常药。
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