延胡索的止痛作用为人广泛认可，具体的作用如下：
延胡索为罂粟科多年生草本植物延胡索的决茎。其味辛、苦，性温，归心、肝、脾经。有活血、行气、止痛之功效。为活血、利气、止痛之良药。
延胡索始载《开宝本草》，言其“主破血，产后诸病因血为者；妇人月经不调，腹中结块，崩中淋露，产后血运，暴血冲上，因损下血。或酒摩及煮服”。《汤液本草》言其“治心气小腹痛，有神”。《本草纲目》言其“活血利气，止痛，通小便”，“能行血中气滞，气中血滞。医学教,育网收集整理故专治一身上下诸痛”，“心痛欲死，速觅延胡”。这是我们前人临床用药经验的结晶。现代研究证实，延胡索含15种以上生物硷，有镇痛作用的为延胡索甲素、乙素、丑素和癸素。延胡索乙素为主要镇痛、镇静成分，其镇痛作用类似吗啡而较弱，但比解热镇痛药强，且副作用少，不成瘾，可作为吗啡类药物的替代品。 来源：考试大的美女编辑们
中医认为，延胡索辛散、苦泄、温通，既入血分，又入气分，既能行血中之气，又能行气中之血，气畅血行，通则不痛，敌为止痛良药。所以不论是气是血，瘀而不散，滞而不行所引起的一身上下诸痛，均可应用。医学教'育网收集整理对胃脘作痛及经行腹痛，尤为效捷。单用既有效，配成复方用效更佳。如配伍川楝子治胃脘抗痛：配伍小茴香治疝气痛；配伍当归、川芎、白芍、香附等治痛经；与瓜蒌、薤白、丹参、郁金等配伍，用于胸闷、胸痛之症；与当归、赤芍、桂枝等配伍，可治四肢血滞疼痛；若与乳香、没药、当归、桃仁等配伍，可用于跌打损伤、瘀滞作痛等。延胡索及延胡索乙素片剂、针剂的广泛应用，更方便了临床与患者。
延胡索一般经醋制后捣碎入药。原因是延胡索所含的生物硷难溶于水，而经醋制后，延胡索中的生物硷与醋中的醋酸结合成盐，使难溶于水的生物硷变成了生物硷盐，大大提高了延胡索有效成分在煎液中的溶解度，从而增强疗效。但据报道，酒炒延胡索能使其中部分生物硷破坏损失。因此，延胡索“酒炒行血”的传统说法，有待进一步研究。
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