2019年执业药师《药学专业知识一》试题
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配伍选择题：
[77-79]
A．长期使用一种受体的激动药后。该受体对激动药的敏感性下降
B．长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增加
C．长期应用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加
D．受体对一种类型受体的激动药的反应性下降，对其他类型受体激动药的反应性也不敏感
E．受体只对一种类型受体的激动药的反应性下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变
77．受体脱敏表现为（）。
78．受体增敏表现为（）。
79．同源脱敏表现为（）。
[80-82]
A．完全激动药
B．竞争性拮抗药
C．部分激动药
D．非竞争性拮抗药
E．负性激动药
80．与受体具有很高亲和力和内在活性(a=1)的药物是（）。
81．与受体有很高亲和力，但内在活性不强(a<1)的药物是（）。
82．与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性(a=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是（）。
参考答案：ACE、ACB
参考解析：[77-79]解析：受体的调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象，故77题选A。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高，故78题选C。根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变，故79题选E。
[80—82]解析：①激动药：将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1)；后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(a<1)，量-效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体。而拮抗激动药的部分生理效应，故80题选A，81题选C。②拮抗药：拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(a=0)，故不能产生效应，分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，故82题选B。
[80—82]解析：①激动药：将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1)；后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(a<1)，量-效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体。而拮抗激动药的部分生理效应，故80题选A，81题选C。②拮抗药：拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(a=0)，故不能产生效应，分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，故82题选B。
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