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【试题演练】
1.为地西泮的活性代谢产物，现用于临床的药物是?
参考答案：D
参考解析：地西泮3位引入羟基，同时1位脱甲基，所得到的代谢产物为奥沙西泮。其余选项结构对应的药物分别为：A艾司唑仑，B三唑仑，C氯硝西泮，D奥沙西泮，E地西泮。
2.在苯二氮䓬结构的1，2位并合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血-脑屏障，产生较强的镇定催眠作用的药物是?
参考答案：D
参考解析：在苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。相关药物有艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑和依替唑仑，活性均比地西泮强几十倍，该类药物以“唑仑”为药名后缀。本题的关键是要找出题干中所提示的三氮唑结构，含有三个氮原子的五元杂环即为三氮唑结构。
3.抗精神病药盐酸氯丙嗪的结构如图所示，下列叙述与之不符的是
A.对多巴胺DA1受体、5-羟色胺受体、M胆碱受体、α肾上腺素受体均有阻断作用
B.结构中含有吩噻嗪环
C.氯丙嗪分子遇光会分解产生自由基，可与体内蛋白质发生光毒性变态反应
D.体内可代谢为亚砜、砜、7-羟氯丙嗪、甲氧基氯丙嗪、单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，均失去活性
E.除抗精神病作用外，还有镇吐作用和降低基础代谢体温的作用
参考答案：D
参考解析：氯丙嗪5位S经氧化后生成亚砜，进一步氧化成砜，两者均为无代谢活性的产物。苯环的氧化以7-羟氯丙嗪活性代谢物为主，羟基氧化物可进一步在体内烷基化，生成相应的甲氧基氯丙嗪。侧链去N-甲基可生成单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，这两种代谢产物在体内均可与多巴胺D2受体作用，均为活性代谢物。
根据下列选项，回答问题：
A.亚硫酸氢钠
B.卵磷脂
C.甘油
D.普鲁卡因
E.羧甲基纤维素
4. 用作静脉注射脂肪乳剂中的乳化剂的是
5. 注射剂中，用作渗透压调节剂的是
6. 注射剂中，用作抗氧剂的是
参考答案：B,C,A
参考解析：氯丙嗪5位S经氧化后生成亚砜，进一步氧化成砜，两者均为无代谢活性的产物。苯环的氧化以7-羟氯丙嗪活性代谢物为主，羟基氧化物可进一步在体内烷基化，生成相应的甲氧基氯丙嗪。侧链去N-甲基可生成单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，这两种代谢产物在体内均可与多巴胺D2受体作用，均为活性代谢物。
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