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【试题演练】
1. 下列药物中最易发生氧化反应的是
A.硝普钠
B.硝苯地平
C.维生素C
D.肾上腺素
E.乙醚
参考答案:C
参考解析:维生素C具有较强的还原性,自身极易被氧化。
2. 属于Ⅰ相生物转化反的是
A.葡萄糖醛酸结合反应
B.乙酰化反应
C.甲基化反应
D.硫酸酯化反应
E.羟基化反应
参考答案:E
参考解析:药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中,氧化、还原、水解、羟基化反应属于Ⅰ相反应,也叫官能团化反应,药物经过Ⅰ相反应暴露出羟基、羧基、巯基等。Ⅱ相反应也叫结合反应,包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中,甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低,不利于排泄,其他四个结合反应会使代谢物水溶性提高,利于从尿液中排泄。
3. 含芳环的药物在体内主要发生
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.水解代谢
D.开环代谢
E.甲基化代谢
参考答案:A
参考解析:手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有:①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;②对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同;③对映异构体中一个有活性,一个没有活性;④对映异构体之间产生相反的活性;⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性,这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式,如:右丙氧酚是镇痛药,而左丙氧酚则为镇咳药,这两种对映体在临床上用于不同的目的;⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用。
4. 美沙酮在体内的药物代谢可发生
A.还原代谢
B.N-脱乙基代谢
C.水解代谢
D.S-氧化代谢
E.羟基化代谢
参考答案:E
参考解析:药物的典型官能团对生物活性影响:①烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性;②卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;④醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;⑥酰胺:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力;⑦胺类:胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。
5. 含芳环的药物主要发生以下哪种代谢?
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
参考答案:B
参考解析:影响药物水溶性的因素比较多。B项,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大,如当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降。ACDE四项,若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、硫原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大。
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