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2023执业药师《西药一》精选试题:药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

来源:233网校 2023-02-07 09:20:16

根据下面选项,回答1-4题

A.N-去烷基再脱氨基

B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

D.羟基化与N-去甲基化

E.双键的环氧化再选择性水解

1、吗啡的代谢为

参考答案:B
参考解析:此题考查与葡萄糖醛酸的结合反应。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体阻断药,生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。

2、地西泮的代谢为

参考答案:D
参考解析:此题考查地西泮的代谢。烷基碳原子当和sp2碳原子相邻时,如羰基的α-碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α-碳原子,由于受到sp2碳原子的作用,使其活化反应性增强,在CYP450酶系的催化下,易发生氧化生成羟基化合物。处于羰基α位的碳原子易被氧化,如镇静催眠药地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮( 羟基安定) 或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮,两者均为活性代谢产物。

3、卡马西平的代谢为

参考答案:E
参考解析:此题考查卡马西平的代谢。例如抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10, 11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S, 11S-二羟基化合物,经由尿排出体外。

4、舒林酸的代谢为

参考答案:C
参考解析:此题考查舒林酸的代谢。亚砜类药物可能经过氧化成砜或还原成硫醚。非甾体抗炎药舒林酸,属前体药物,体外无效进入体内后经还原代谢生成硫醚类活性代谢物发挥作用,减少了对胃肠道刺激的副作用。

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