材料题 根据材料，回答1-4题 洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的 AUC分别为40(μg·h)／ml和36(μg·h)／ml。
1、【综合分析选择题】根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是( )。
A.1-乙基，3-羧基
B.3-羧基．4-羰基
C.3-羧基，6-氟
D.6-氟，7-甲基哌嗪
E.6，8-二氟代
参考答案：B
参考解析：本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基； 洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。
2、【综合分析选择题】洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星( )。
A.与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药
E.水溶性增加，更易制成注射液
参考答案：C
参考解析：本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基； 洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。
3、【综合分析选择题】根据喹诺酮类抗菌药构效关系，8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但毒性也增加，其主要毒性是( )。
A.增加光毒性
B.增加胃肠道毒性
C.增加心脏毒性
D.增加肝毒性
E.增加金属离子流失
参考答案：A
参考解析：本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基；洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。
4、4.【综合分析选择题】可作为左旋体应用的喹诺酮类药物是( )。
A.洛美沙星
B.诺氟沙星
C.环丙沙星
D.氧氟沙星
E.司帕沙星
参考答案：D
参考解析：本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基； 洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加；药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星。
