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1、【最佳选择题】蛋白结合的叙述正确的是（ ）
A. 蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
B. 药物与蛋白结合是不可逆的，有饱和和竞争结合现象
C. 药物与蛋白结合后，可促进透过血一脑屏障
D. 蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
E. 药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象
参考答案：A
参考解析：此题考查药物与血浆蛋白结合的能力，许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物-大分子复合物。血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度,使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。
2、【最佳选择题】药物在脑内的分布说法不正确的是( )
A. 血液与脑组织之间存在屏障，称为血一脑屏障
B. 血一脑屏障使脑组织有稳定的内部环境
C. 药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素
D. 脑内的药物能直接从脑内排出体外
E. 药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行
参考答案：D
参考解析：本题考查脑内分布。血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血一脑屏障;其作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素，药物向中枢神经系统的转运，取决于在pH7.4时的分配系数大小，而分配系数又受解离度影响。脑内的药物不能直接从脑内排出体外，须先从中枢神经系统向血液排出，才能通过体循环排出至体外。药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行。故本题答案应选D。
3、【最佳选择题】关于药物的组织分布，下列叙述正确的是（ ）
A. 一般药物与组织结合是不可逆的
B. 亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快
C. 当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用
D. 对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应
E. 药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同
参考答案：C
参考解析：此题考查药物与组织的亲和力，药物的脂溶性、分子量、解离度以及与蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布。药物分布是可逆的过程，当药物对某些组织有很强的亲和性时，药物从该组织中返回血液循环的速度比进入该组织的速度慢，连续应用时该组织中的药物浓度逐渐升高，这种现象称为蓄积。亲脂性药物容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织。脂肪组织中血液流量小，药物蓄积也较慢，药物在脂肪组织中产生蓄积后，其移出速度也非常慢。当药物已从血液中消除，组织中的药物仍可滞留很长时间。故本题选C。
4、【最佳选择题】药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是（ ）
A. 给药时间
B. 血浆蛋白结合
C. 溶解度
D. 给药途径
E. 制剂类型
参考答案：B
参考解析：药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。
