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1、【最佳选择题】关于非线性药动学的特点表述不正确的是( )
A. 平均稳态血药浓度与剂量成正比
B. AUC与剂量不成正比
C. 药物消除半衰期随剂量增加而延长
D. 药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的
E. 其他药物可能竞争酶或载体系统,其动力学过程可能受合并用药的影响
参考答案:A
参考解析:非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:①药物的消除不呈现一级动力学特征,遵从米氏方程;②当剂量增加时,药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;④原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。
2、【多选题】非线性药动学的特点包括( )
A. 药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的
B. 当剂量增加时,消除半衰期延长
C. AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比
D. 其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程
E. 以剂量对相应的血药浓度进行归一化,所得的曲线明显不重叠
参考答案:ABCD
参考解析:本题考查非线性药动学的特点。非线性药动学的特点包括:药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的;当剂量增加时,消除半衰期延长;AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。E选项,以剂量对相应的血药浓度进行归一化,以单位剂量下血药浓度对时间作图,所得的曲线如明显不重叠,则可能存在非线性过程,属于非线性药动学的识别。故本题答案应选ABCD。
3、【最佳选择题】非线性药物动力学的特征有( )
A. 药物的生物半衰期与剂量无关
B. 当C远大于Km时,血药浓度下降的速度与药物浓度无关
C. 稳态血药浓度与给药剂量成正比
D. 药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化
E. 血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比
参考答案:B
参考解析:非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:1)药物的消除不呈现一级动力学特征,遵从米氏方程;2)当剂量增加时,药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小;3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;4)原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化;5)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。根据米氏方程,浓度与时间关系为当C远大于Km时,表明血药浓度很高时,药物浓度下降的速度V不再随着药物浓度的升高发生改变,此时V与药物浓度无关,达到药物的最大消除速度Vm,表现为零级动力学。