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1、【最佳选择题】醚类药物在体内主要发生( )。
A. 还原代谢
B. 水解代谢
C. 脱烃基代谢
D. 羟基化代谢
E. 甲基化代谢
参考答案:C
参考解析:本题考查醚类药物的代谢。醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化O-脱烷基化反应,生成醇
或酚,以及羰基化合物。
2、【最佳选择题】谷胱甘肽是内源性的小分子化合物,在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢,起
到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法,错说的是( )。
A. 为三肽化合物
B. 结构中含有巯基
C. 具有亲电性质
D. 可清除有害的亲电物质
E. 具有氧化还原性质
参考答案:C
参考解析:本题考点是谷胱甘肽结构和性质,具有一定难度。但可通过逻辑分析选出正确答案。仔细看C和D选项互相
矛盾,C说具有亲电性质;D说可清除有害的亲电物质,表明它不亲电。究竟哪个对?显然D对,C错。善用
逻辑分析和排除法。
材料题 根据以下材料,回答3-4题
A.本身有活性,代谢后失活
B.本身有活性,代谢物活性增强
C.本身有活性,代谢物活性降低
D.本身无活性,代谢后产生活性
E.本身及代谢物均无活性
3、【配伍选择题】苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英,代谢特点是( )。
参考答案:A
参考解析:本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性,羟基化后极性增大,对中枢的渗透作用降低,代谢失活。②保泰
松本身有活性,羟基化后酸性增强,抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强,起效快,作用强,作用时间短,脱
硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低,活性减弱。④舒林酸本身无活性,发生还原反应生成硫醚,产生活性,但氧
化代谢物砜类化合物则无活性。
4、【配伍选择题】硫喷妥在体内代谢生成戊巴比妥,代谢特点是( )。
参考答案:C
参考解析:本题考查的是代谢特点。①苯妥英有活性,羟基化后极性增大,对中枢的渗透作用降低,代谢失活。②保泰
松本身有活性,羟基化后酸性增强,抗炎活性增强。③硫喷妥脂溶性强,起效快,作用强,作用时间短,脱
硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低,活性减弱。④舒林酸本身无活性,发生还原反应生成硫醚,产生活性,但氧
化代谢物砜类化合物则无活性。
5、【多项选择题】下列药物在体内发生生物转化反应,属于第Ⅰ相反应的有()( )。
A. 苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B. 对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸
C. 卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物
D. 地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E. 硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
参考答案:ACDE
参考解析:第Ⅰ相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等
反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。故本题为ACDE。