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2023执业药师《西药一》易错题:消化系统疾病用药

来源:233网校 2023-07-28 10:20:27

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1、【最佳选择题】结构中不含有硫的四碳链,有哌啶甲苯结构,无拮抗雄激素作用的H2受体拮抗剂是(  )。

A. 西咪替丁 

B. 雷尼替丁 

C. 法莫替丁 

D. 罗沙替丁 

E. 尼扎替丁

参考答案:D
参考解析:H2受体拮抗剂结构由三部分构成:五元的芳杂环,极性的平面结构,以及连接含S的四碳链结构。如西咪替 丁为咪唑环、极性基团为氰基;雷尼替丁为呋喃环、极性基团为硝基等。但只有罗沙替丁以哌啶甲苯环代替 五元芳杂环、以含O的二碳链代替含S的四碳链。

1、【最佳选择题】结构中不含有硫的四碳链,有哌啶甲苯结构H2受体拮抗剂是(  )。

A. 西咪替丁 

B. 雷尼替丁 

C. 法莫替丁 

D. 罗沙替丁 

E. 尼扎替丁

参考答案:D
参考解析:本题考查的是消化系统疾病用药中H2受体阻断药的基本结构与构效关系。罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了 在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环,以含氧四原子链替代含硫四原子 链、将其原脒(或胍)的结构改为酰胺。

3、【最佳选择题】下列叙述中与H2受体阻断药不符的是(  )。

A. 碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需 

B. 连接基团为四原子链,可以含S或O原子的链或者芳环,四原子链上有支链或增加链的长度,化合物活性增强 

C. 在生理pH条件下,可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”,通过氢键与受体结合 

D. 环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等 

E. 药物的亲脂性与活性有关

参考答案:B
参考解析:本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成,碱性或碱性基团取代的芳杂 环通过中间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连;其中连接基团为易曲挠的四原子链,2位硫原子可 增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度,化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦 保持活性。

4、【最佳选择题】兰索拉唑(结构式如下)结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体。该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定, 口服吸收迅速,生物利用度较高。关于此类药物结构特点的说法,错误的是(  )。

A. 苯并咪唑环是活性必需基团 

B. 对映异构体之间代谢存在差异 

C. 甲基亚磺酰基是活性必需基团 

D. 吡啶环4位引入吸电子基可增强活性 

E. 此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用

参考答案:D
参考解析:本题考点是兰索拉唑的结构特点,难度略大,但可用排除法答题。选项D咋一看是对的,引入吸电子基可增 强活性。但需注意,作为质子泵抑制剂,并不需要良好吸收,而是在胃部发生作用,因此其若能发生离子化,疗效更佳。解题技巧:排除法。

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