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1、【最佳选择题】地尔硫䓬的母核结构为( )。
A. 1，4-苯二氮䓬
B. 1，5-苯二氮䓬
C. 1，4-苯并硫氮杂䓬
D. 1，5-苯并硫氮杂䓬
E. 二苯并硫氮杂䓬
参考答案：D
参考解析：略
2、【最佳选择题】不含有脯氨酸结构的肾素-血管紧张素系统抑制药是( )。
A. 卡托普利
B. 依那普利
C. 贝那普利
D. 赖诺普利
E. 缬沙坦
参考答案：C
参考解析：肾素-血管紧张素系统抑制药包括血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）、肾素抑制
药。
A选项，卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表，分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合，为关键药效团，
在卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团。
B选项，依那普利是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S构型。在依那普利分子中含
有脯氨酸片段。
C选项，贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物，是种前体药，水解后才具有活性，贝那普利是用7元环的内酰胺代替
依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。
D选项，赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团(R=CHCHCHNH)取代了经典的丙氨酸(R=CH)残基；且具有两个没有
被酯化的羧基。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。分子中含有脯氨酸片段。
E选项，缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦，分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环上的N为电
子等排体，与受体形成氢键，其分子中含脯氨酸片段。
3、【最佳选择题】硝酸酯类药物具有爆炸性，连续使用会出现耐受性，与硝酸酯受体中的巯基耗竭有关，给予下 列哪种药物，可使耐受性迅速反转( )。
A. 1．4-二巯基-3，3-丁二醇
B. 硫化物
C. 谷胱甘肽
D. 乙酰半胱氨酸
E. 羧甲司坦
参考答案：B
参考解析：本题考查的是抗心绞痛药的构效关系和作用特点。硝酸酯类药物受热、撞击易爆炸，不易以纯品贮存和运输。该类药
物连续使用会产生耐受性，与硝酸酯受体中的巯基耗竭有关，给予硫化物还原，耐受性迅速翻转。与巯基保护剂1，
4-二巯基3，3-丁二醇合用，延缓耐受性产生。
4、【最佳选择题】下列叙述中与胺碘酮不符的是( )。
A. 钾通道阻滞药类抗心律失常药
B. 属苯并呋喃类化合物
C. 其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性
D. 胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，易于代谢
E. 结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢
参考答案：D
参考解析：本题考查的是胺碘酮的结构特征、代谢及临床用途。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物；
用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常；本品口服吸收慢而多变，在肝脏代谢，其主要代
谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，两者均为高亲脂性化合物，可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮
及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺激
素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢。
