☆ ☆☆考点4：山莨菪碱
【作用与用途】 本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药。作用与阿托品相似或稍弱。具有松弛平滑肌，解除血管痉挛，改善微循环的作用，并有镇痛作用。但扩瞳和抑制腺体分泌的作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状。临床用于下列疾病：（1）感染中毒性休克；（2）血管性疾患；（3）多种神经痛；（4）平滑肌痉挛；（5）眩晕病；（6）眼底眼患；（7）突发性耳聋等；（8）可用于有机磷农药中毒的治疗。
【剂量与用法】 口服，5～10mg/次，2～3次/日。感染引起的中毒性休克，静注，成人10～40mg/次；儿童0.3～2mg/kg，需要时可每隔10～30分钟重复给药，治疗脑血栓，加入5%葡萄糖液中静滴，30mg～40mg/日。一般慢性病，肌注5～10mg/次，1～2次/日，可连用1个月以上。治疗严重三叉神经痛，有时需加大剂量至每次15～20mg，肌注。治疗血栓闭塞性脉管炎，静注10～15mg/次，1次/日。
【不良反应】 一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊，个别有心率加快及排尿困难，多于1～3小时内消失。
【禁忌证】 脑出血急性期及青光眼病人禁用。
☆ ☆☆☆考点5：阿托品的合成代用品
1．合成扩瞳药
本类药物药理作用主要为扩瞳，用于眼科一般检查。常用药物为后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托酯等。按扩瞳和调节麻痹持续时间，从长到短分别为阿托品、后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。尤卡托品的扩瞳维持时间最短，且几乎无调节麻痹作用。
2．合成解痉药
这类药物能明显抑制胃肠道平滑肌收缩，解除胃肠道痉挛，并能减少胃酸分泌。主要用于胃肠痉挛和泌尿道痉挛及消化性溃疡。随着组胺受体阻断剂和质子泵抑制剂的出现，消化性溃疡方面的应用渐少。
（1）丙胺太林（普鲁本辛）
【作用与用途】 具有与阿托品相似的抗胆碱作用，也有弱的神经节阻断作用。其特点为对胃肠道平滑肌选择性高，抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久。对汗液、唾液及胃液分泌也有不同程度的抑制作用。本品不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用。主要用于：胃及十二指肠溃疡的辅助治疗；胃肠痉挛、胰腺炎、胆管运动障碍、多汗症、妊娠呕吐及遗尿等的治疗。
【剂量与用法】 饭前及睡前口服15mg/次，3～4次/日。治疗遗尿可于睡前服15～45mg。
【不良反应】
有口干、视力模糊、瞳孔放大、眼痛、尿潴留、心悸、便秘、眩晕及倦睡等；有药物特异性反应如皮疹、皮肤瘙痒等。
（2）其他
此外本类药物还有奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、喷噻溴铵等。
贝那替嗪（胃复康）口服较易吸收。具有解除胃肠道痉挛、抑制胃酸分泌的作用。用于肠蠕动亢进及膀胱刺激症。由于还具有一定的安定作用，故用于有焦虑症状的溃疡患者。不良反应有口干、头晕及嗜睡等。此外本类药物还有双环维林、羟苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁等。
哌仑西平为胃酸分泌抑制药，对胃酸分泌的抑制作用强，还抑制胃蛋白酶分泌等。用于消化道溃疡。不良反应有口干和视力模糊等。同类药还有替仑西平。
☆ ☆☆考点6：去极化型肌松药
以琥珀胆碱（司可林）最常用。作用快而短暂，适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药。过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。
琥珀胆碱在碱性溶液中易破坏，如与硫喷妥钠混合，活性很快下降。
【药动学】 口服不吸收，注射后绝大部分被血浆和肝脏中的胆碱酯酶破坏。首先水解成琥珀酰单胆碱，肌松作用大为减弱，继而缓慢水解成琥珀酸与胆碱，肌松作用完全消失，仅2%以原形自尿排出。新斯的明能抑制胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。
【药理作用】 起效快，维持时间极短，易于控制。静注后，肌松1min内显效，通常先从颈肌开始，逐渐波及肩胛、腹部及四肢，5min左右作用消失，常用静脉持续滴注给药，使作用延长，作用强度可通过滴注速度调节。大剂量琥珀胆碱能兴奋迷走神经，故有些病人可出现心搏徐缓，心律失常，甚至心脏突然停搏，血压下降。对心脏的作用可用阿托品消除。
【临床应用】 作用快而短暂，适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作。也可静滴用作全麻时的辅助药，减少全麻药用量。由于能引起强烈窒息感，禁用于清醒病人。
【不良反应】
1．大剂量应用可能引起呼吸肌麻痹。对个别有遗传性胆碱酯酶缺乏症的病人，应用琥珀胆碱后，肌松作用延长，甚至出现严重窒息。如发现长时间的肌松弛，应提高警惕。长时间使用应准备人工呼吸机以防不测。
2．某些家族成员，当琥珀胆碱与吸入麻醉剂合用时，体温可突然上升超过42℃，称为恶性高热，是一种遗传性疾病。出现这种情况，必须立即采取措施如降温、吸氧等。如不及时抢救，死亡率很高。
3．肌肉持久性去极化，促使K+释放，血钾上升。
【禁忌证】 琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，禁用于青光眼病人；抗胆碱酯酶药与本药有一定协同作用，使用抗胆碱酯酶药患者慎用。故禁用于高血钾病人，如广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外及烧伤病人，以免引起心脏意外。
☆☆☆考点7：非去极化型肌松药
又称竞争性肌松药，其阻断N2受体的作用是可逆的。代表药物是筒箭毒碱。可依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌，大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放。作为全身麻醉的辅助药，用于外科手术。中毒后可用新斯的明解救。
1．筒箭毒碱
【药动学】 本品口服难吸收，静注后2min即显效，3～4min达高峰，通过在体内再分布而失效，作用维持20～40min。重复用药要注意防止蓄积中毒。本药大部分以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。
【药理作用】 从番本科植物筒箭毒中提得的生物碱，右旋体具有药理活性。属于非去极化型肌松剂。作用于骨骼肌的神经肌肉接头，阻断神经冲动的正常传递到肌纤维，因而肌张力下降而表现为骨骼肌松弛。肌松顺序：眼与头部肌肉，其次是颈部、四肢、躯干肌，接着肋间肌，最后累及膈肌。停药后肌松恢复的次序与肌松次序正好相反。剂量加大也可阻断神经节，促进组胺释放，导致血压下降及支气管痉挛等。中毒后可用新斯的明解救。
【临床应用】 临床上曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的宁中毒等，但有麻痹呼吸肌的危险，已少用。现多用于腹部外科手术，以获得肌肉的弛缓。
【不良反应】 有麻痹呼吸肌的危险，应用前须先备好急救药品器材。如呼吸停止，可给氧，气管插管，并作人工呼吸，或同时注射新斯的明（或依酚氯铰）以对抗之。
【禁忌证】 重症肌无力患者忌用。
2．泮库溴铵（本可松）
【药理作用】 肌松作用比筒箭毒碱强，无神经节阻断作用，也不促使组胺释放。此外还具有抗迷走神经作用及阻滞神经末梢对NA的摄取。
【临床应用】 用于气管插管、手术中的肌肉松弛，制止破伤风惊厥时的肌肉痉挛，机械通气治疗时的呼吸控制。
【不良反应】 用药后可出现血压升高，脉率加快。敏感患者有烧灼感等。
【禁忌证】 重症肌无力者、肝、肾功能障碍者及孕妇分娩时慎用。
3．罗库溴铵
起效快，维持时间中等。临床用于气管插管和全身麻醉时的辅助用药。
4．维库溴铵
【药动学】 静注后2min起效，3min后肌松弛完全。本品约50%以原形经胆汁排泄，肾排泄极少。静脉注射后体内迅速分布，主要分布于细胞外液，t1/2大约2.2±1.4分钟。药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。
【药理作用】 本品为单季胺类固醇类中效非去极化肌松药，结构与泮库溴铵相似，通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药，如琥珀酰胆碱不同，本品不引起肌纤维成束颤动。
【临床应用】 主要作为全麻辅助用药， 用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。
【不良反应】 本品的心血管副作用小，常用剂量时没有使心率增加的迷走神经阻断作用或拟交感作用。肝硬变、胆汁郁积或严重肾功能不全者使用本品时，肌松持续时间及恢复时间可延长。
