根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，设计出联合用药方案，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法，也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。
1.根据细胞增殖动力学规律 增长缓慢的实体瘤，其G0期细胞较多，一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期及部分G0期细胞，使瘤体缩小而驱动G0期细胞进入增殖周期。继用周期特异性药物杀死之。相反，对生长比率高和肿瘤如急性白血病，则先用杀灭S期或M期的周期特异性药物，以后再用周期非特异性药物杀灭其它各期细胞。待G0期细胞进入周期时，可重复上述疗程。此外，瘤细胞群中的细胞往往处于不同时期，若将作用于不同时期的药物联合应用，还可收到各药分别打击各期细胞的效果。
2.从抗肿瘤药物的作用机制考虑 不同作用机制的抗肿瘤药合用可能增强疗效，如甲氨蝶呤和巯嘌呤的合用。
3.从药物的毒性考虑 多数抗肿瘤药均可抑制骨髓，而泼尼松、长春新碱、博来霉素的骨髓抑制作用较少，可合用以降低毒性并提高疗效。
4.从抗瘤谱考虑 胃肠道腺癌宜用氟尿嘧啶、噻替派、环磷酰胺、丝裂霉素等。鳞癌可用博来霉素、消卡芥、甲氨蝶呤等。肉瘤可用环磷酰胺、顺铂、阿霉素等。
5.给药方法 一般均采用机体能耐受的最大剂量，特别是对病期较早、健康状况较好的肿瘤病人应用环磷酰胺、阿霉素、卡氮芥、甲氨蝶呤等时，大剂量间歇用药法往往较小剂量连续法的效果好。因为前者杀灭瘤细胞数更多；而且间歇用药也有利于造血系统等正常组织的修复，与补充，有利于提高机体的抗瘤能力及减少耐药性。
制剂及用法
5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil）静脉注射，10～12mg/kg/日，连用3～5日后改为5～6mg/kg/隔日，总量5～10g为一疗程。必要时间隔1～2个月开始第2个疗程。
替加氟（tegafur）口服，15～20mg/kg/次，一般0.8～1.0g，总量20～40g为一疗程。
6-巯嘌呤（6-mercaptopurine）白血病：1.5～2.5mg/kg/日，分2～3次口服，疾病缓解后用原量1/3～1/2维持。绒癌：6.0～6.5mg/kg/日，10日为一疗程。
溶癌呤（tisupurine）治疗白血病：静脉滴注或静脉注射，4～5mg/kg/日，将药物溶于5%葡萄糖溶液或生理盐水中，10～14日为一疗程。治疗绒癌，8mg/kg/日，将药物溶于5%葡萄糖溶液中静脉滴注，10日为一疗程。
6-硫鸟嘌呤（tioguanine）口服2～2.5mg/kg/日，一次或分次服用，5～10日为一疗程。
甲氨蝶呤（methotrexate）治疗白血病：口服，成人5～10mg/次，4岁以上5mg/次、4岁以下2.5mg/次，每周2次，总量为50～150mg.绒毛膜上皮癌：静脉滴注，每日10～20mg，5～10次为一疗程。头颈部癌：动脉连续滴注，5～10mg/日，连用5～10日。鞘内注射：5～15mg/次，每周1～2次。
盐酸阿糖胞苷（cytarabine hydrochloride）静脉注射或静脉滴注，1～3mg/kg/日，10～14日为一疗程。鞘内注射，25mg/次，，2～3次/周，连用3次，6周后重复应用。
安西他滨（ancitabin）静脉注射或肌内注射，5～10mg/kg/日。用5～10日为一疗程。口服，剂量同注射。
羟基脲（hydroxycarbamide）20～40mg/kg/日，分次口服，或60～80mg/kg/每3日，4～6周为一疗程。
盐酸氮芥（chlorethamine hydrochloride）静脉注射或动脉插管灌注，0.1mg/kg/次，每1～3日一次，4～6次为一疗程，必要时间隔4周进行第2疗程。
环磷酰胺（cyclophosphamide）静脉注射，4mg/kg/日，每日或隔日一次，总量8～10g为一疗程。大剂量冲击疗法为10～20mg/kg/次，每周一次，8g为一疗程，以口服维持，2～4mg/kg/日，分次服用。
噻替派（thio-tepa）静脉注射、动脉注射或肌内注射，0.2mg/kg/次/日，连用5～7日，以后改为每周2～3次，总量约200～400mg.体腔注射，20～40mg/次，1～2次/周。
白消安（busulfan）口服，2～8mg/日，分3次空腹服用，有效后用维持量，0.5～2mg/日，一次/日。
氮甲（N-formylsarcolysin）口服，3～4mg/kg/日，分3～4次服用或睡前一次服，6～8g为一疗程。
消卡芥（nitrocophan）静脉注射，20～40mg/次，总量200～400mg为一疗程。口服，每次20mg，2～3次/日，1g为一疗程。
卡莫司汀（carmustine）静脉滴注，2.5mg/kg/次/日，溶于5%葡萄糖溶液或生理盐水内，连用3日为一疗程 ，每疗程间隔6～8周。
罗莫司汀（lomustine）口服，100mg/m2/次，每6～8周用一次。
司莫司汀（semustine）口服，130～200mg/m2/次，每6～8周用一次。
博来霉素（bleomycin）静脉或肌内注射，15～30mg/次，每日或隔日一次，总量450mg.
丝裂霉素（mitomycin C）静脉注射，2mg/次/日，或10mg/次，每周一次。总量60mg为一疗程。
顺铂（cisplatin）静脉注射或静脉滴注，30mg/日，连用5日为一疗程，疗程间隔2～4周，可用药4～5个疗程。或以50～100mg/m2，静脉注射或滴注一次，间隔3～4周再用。
放线菌素D（dactinomycin）静脉注射，200μg/日，10～14日为一疗程。
柔红霉素（daunorubicin）静脉注射或静脉滴注，开始0.2mg/kg/日，增至0.4mg/kg/日，每日或隔日一次，3～5次为一疗程，间隔5～7日再给下一个疗程。最大总量600mg/m2.
阿霉素（doxorubicin）静脉注射，30mg/m2，连用2日，间隔3周后可重复应用。60～75mg/m2，每3周应用一次。或30mg/m2，连用3日，间隔4周可再用。积累总量不得超过550mg/m2.
普卡霉素（plicamycin）静脉注射或静脉滴注，2～6mg/次，每日或隔日一次，10～30次为一疗程。
长春碱（vinblastin）静脉注射，0.2mg/kg/次，每周一次，总量60～80mg为一疗程。
长春新碱（vincristin）静脉注射，0.02mg/kg/次，每周一次，总量20～30mg为一疗程。
三尖杉酯碱（harringtonine）静脉滴注0.1～0.2mg/kg/日，7日为一疗程，停2周后再用。
L-门冬酰胺酶（L-asparaginase）肌内或静脉注射，20～200u/kg/次，每日或隔日一次，10～20次为一疗程。用药前皮内注射10～50u作过敏试验，观察3小时。
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