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2010年执业西药师药物分析:传出神经系统受体功能及其分子机制

来源:233网校 2010年2月26日

  1.M胆碱受体

  M受体有5种亚型,各亚型的氨基酸序列一级结构已经清楚,共有460-590个氨基酸残基。M受体属于与鸟核苷酸结合调节蛋白(G蛋白)耦联的超级家族受体。M-AChR中M1、M3、M5受体的结构相似,与Gq/11蛋白耦联,而M2、M4受体与Gi/o蛋白耦联。M受体激动后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,促进第二信使,即肌醇1,3,4一三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)的生成而产生一系列效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制,并可激活K+通道或抑制ca2+通道。各受体亚型的分布效应及分子机制并不完全相同)。 来源:

  2.N胆碱受体

  N受体属于配体门控离子通道型受体。不同部位N受体的分子结构十分相似,如电鳐纯化电器官N受体由四种亚基α、B、γ、δ组成,每个N受体由二个α亚基和β,γ,δ亚基组成五聚体,以形成中间带孔的跨细胞膜通道,即为N受体离子通道。二个α亚基上有激动剂Ach作用位点。当Ach与α亚基结合后,可使离子通道开放,从而调节Na+,K+,Ca+离子流动。当动作电位到达运动神经末梢时,突触前膜去极化而引起胞裂外排,释放Ach可与神经肌肉接头的N受体结合,促使配体门控离子通道开放,膜外Na+,Ca+离子进人胞内,可产生局部去极化电位,即终板电位。当终板电位超过肌纤维扩布性去极化阈值时,即可打开膜上电压门控性离子通道,此时大量Na+,Ca+进人细胞,产生动作电位,导致肌肉收缩N胆碱受体的功能及其分子机制见。 采集者退散

  3.肾上腺素

  受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,克隆研究显示该受体与M胆碱受体结构相似,仅受体和β受体也属于G一蛋白耦联受体,其特点为均有七次跨膜区段结构。而效应产生都与G一蛋白有关。这些受体是由400多个氨基酸残基组成,其每个跨膜区段具有由20余个氨基酸残基组成的亲脂性螺旋结构。7个跨膜区段间形成三个细胞外区间环和三个细胞内区间环,其中第5和第6跨膜区间的细胞内环链比较长。当激动药与受体结合后,可与G蛋白耦联,其中仅,受体激动可激活磷酯酶(c、D、A2),增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应;仅α2受体激动则可抑制腺苷酸环化酶,并由此使cAMP减少。所有β受体亚型激动后均能兴奋腺苷酸环化酶,使cAMP增加,产生不同效应。肾上腺素受体亚型激动后主要效应见。

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