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　　二、凝血酶直接抑制药

　　基因重组水蛭素 rdna-hirudin

　　是水蛭的有效成分水蛭素经由基因重组技术制成

　　（一）药理作用

　　1.抗凝：抑制凝血酶的水解作用（纤维蛋白、血纤肽和纤维蛋白原的降解）

　　2.抗血栓：抑制v. viii. xii和凝血酶诱导的血小板聚集

　　优点（与肝素比较）；

　　1. 抗凝作用不需atiii存在

　　2. 仅抑制凝血酶抑制的血小板凝聚

　　3. 抗血栓作用强而持久 对与纤维蛋白结合的凝血酶亦有抑制

　　（二）、体内过程

　　1.给药途径：静脉注射

　　2.代谢：较少

　　3.t1/2：1h

　　4.排泄：肾（90-95%原型）

　　（三）临床应用

　　1. 血管成形术后再狭窄，不稳定型心绞痛，急性心梗后的溶栓

　　2. 防治弥散性血管内凝血，血透中血栓形成

　　三、香豆素（维生素k拮抗药）

　　华 法 林 warfarin

　　（一）药理作用

　　体内抗凝作用，无体外抗凝作用

　　机制：竞争性抑制维生素k依赖的凝血因子ii， vii， ix， x活化过程中所需维生素k氧化还原酶

　　（二）体内过程

　　1.给药途径：口服且吸收完全

　　2.血浆蛋白结合率：97％

　　3.达峰时间：0.5-4h来源：考试大

　　4.代谢：肝脏

　　5.t1/2：42-54h

　　6.排泄：肾

　　（三）临床应用

　　1. 心房颤动和心脏瓣膜病所致血栓；心脏瓣膜修复术

　　2. 防止髋关节手术静脉血栓

　　3. 预防复发性血栓栓塞

　　（四）不良反应

　　出血 严重时应停药，并给予维生素k

　　（五）药物相互作用

　　1. 体内维生素k含量降低，本药作用增强

　　2. 血小板抑制药可与本类药发生协同作用

　　3. 水合氯醛，羟基保泰松，甲磺丁脲，奎尼丁等使本类药作用增强（提高血浆浓度）

　　4. 水杨酸盐，丙咪嗪，甲硝唑，西米替丁等使本类药作用增强（抑制肝药酶）

　　5. 苯妥英钠使本类药作用减弱（诱导肝药酶）

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