2010年西药师药理学辅导：庆大霉素
庆大霉素[gentamicin，正泰霉素（gentamycin）]，从放线菌科单孢子属发酵培养液中获得。
碱性化合物，常用硫酸盐。易溶于水，性质稳定，以水针剂供临床使用，因价廉，疗效可靠，是目前常用的氨基糖苷类抗生素。
【体内过程】 采集者退散
口服不吸收，肌注或静脉滴注给药。
庆大霉素有效和安全血药浓度较低。
药物主要经肾排泄，尿中浓度为血药浓度的10～100倍，70%～90%以原形从尿中排出，少部分从胆汁经肠排出。t 1/2约为3h，新生儿排泄慢，t1/2为成人3倍，肾功能不全者t1/2明显延长。
【抗菌作用】 考试大论坛
庆大霉素抗菌谱较广，抗菌活性强，是治疗各种革兰阴性杆菌的重要抗菌药。广泛用于治疗敏感菌的感染：
①革兰阴性杆菌：如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌属等引起的感染；
②抗铜绿假单胞菌感染；
③革兰阳性菌：对金黄色葡萄球菌的作用较强，炭疽杆菌、白喉杆菌、放线菌属对其大多敏感。
对肺炎支原体有抗菌活性。 www.Ｅxamda.CoM考试就到考试大
溶血性链球菌、肺炎链球菌对其不敏感。
耐药性：产生较慢、不稳定，多系暂时性，停药一段时间，可恢复其敏感性，故疗程不宜超过2周。
【临床应用】
庆大霉素主要适应证有：
①严重的革兰阴性杆菌感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等；
②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用，治疗铜绿假单胞菌心内膜炎；
③混合感染：与β内酰胺类联合；
④口服：用于肠道感染或肠道手术前准备。
庆大霉素对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌引起的一般呼吸道感染不宜作。
治疗敏感的尿路感染，剂量应小；对严重革兰阴性菌引起的肺部感染，剂量应增加，一般至少与一种β-内酰胺类合用，否则疗效不佳。
【不良反应】 www.Ｅxamda.CoM考试就到考试大
影响第8对脑神经：以前庭损害为主，但较链霉素为少。也有耳蜗神经损害，少数儿童可发生迟发性耳聋，在停药数日后发生，应警惕。
肾毒性：，常见，肾功能不良者宜减量使用。不宜与依他尼酸、呋塞米等利尿药合用，以免增加毒性。
细菌对庆大霉素易产生耐药性，停药可消失。需长时间给药者，可考虑与妥布霉素、阿米卡星、奈替米星药物交替使用。为避免药物相互作用单独给药。
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责编：drfcy
