2010年西药师药理学辅导:氨利酮的药理作用和临床应用
来源:网络 2010年9月23日
导读: 氨利酮的药理作用和临床应用:药理作用,体内过程,临床应用。
氨利酮又称为氨联吡啶酮,为双吡啶酮衍生物。氨利酮为磷酸二酯-Ⅲ抑制剂,被认为是一种非强心甙、非儿茶酚胺类强心药,具有强心、扩张血管及利尿作用。
(一)药理作用:来源:www.examda.com
1、正性肌力作用:通过抑制心肌细胞内磷酸二酯酶-Ⅲ,降低细胞内cAMP降解。通过cAMP激活心肌细胞膜上蛋白激酶,使钙离子通过慢钙通道进入心肌细胞,增强心肌细胞兴奋-收缩耦联。本药增强心肌收缩力的作用呈现剂量依赖性。对衰竭的心脏可降低心室壁的张力,缩小心室容积,小剂量时(<3毫克/公斤)对心率无影响,因而可降低心肌的耗氧量,同时能明显增加心排血量,使心脏指数、射血分数均有提高。
2、扩张血管作用:可直接作用于血管平滑肌,使血管发生非特异性舒张反应。由于外周血管扩张,外周血管阻力降低,有利于心排血量增加。
3、利尿作用:具有明显的利尿作用。利尿作用与扩张肾血管、肾血流量增加及肾小球滤过率增加有关。
(二)体内过程:氨利酮可以静脉及口服给药。口服吸收完全,口服30分钟~3小时血浆浓度达高峰。静脉注射2分钟生效,10分钟药效达高峰,作用持续60~90分钟。组织中分布均匀。半衰期2~4小时,主要以原形从肾脏排出。
(三)临床应用:主要用于强心甙、利尿剂及血管扩张剂疗效不佳的难治性心衰,并与强心甙、利尿剂及血管扩张剂有协同作用,且作用持续时间延长。目前主要是静脉给药,长期口服疗效不能肯定。
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