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2011年药理学辅导:丹参功效的药理学研究

来源:网络 2010年11月27日
导读: 丹参功效的药理学研究:与功效主治相关的药理作用,其他作用。

  丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎。丹参根主要含脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸成分。丹参味苦,性微寒。归心、肝经。

  「药理作用」

  1.与功效主治相关的药理作用

  丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效。

  (1)抗心肌缺血

  丹参治疗冠心病心绞痛有明显疗效。丹参煎剂、复方丹参注射液、丹参素等对垂体后叶素引起的家兔或大鼠心肌缺血,均有不同程度的保护作用,能改善心电图缺血性变化。结扎犬或猫冠状动脉左前降支引起心肌梗死,静脉注射丹参酮ⅡA磺酸钠能明显缩小心肌梗死范围。

  丹参注射液可明显扩张豚鼠和家兔的离体心脏冠状动脉,增加冠脉血流量。丹参酮ⅡA磺酸钠可扩张侧支血管,改善缺血区血流量。丹参酮ⅡA磺酸钠可抑制心肌收缩力,降低窦房结的自律性。丹参可明显降低急性心肌缺血大鼠血浆及心肌中丙二醛(MDA)含量,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,减轻心肌损伤。丹参抗心肌缺血作用环节主要包括:

  ①扩张冠脉,增加心肌血氧供应;

  ②减慢心率,抑制心肌收缩力,扩张外周血管,减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量;

  ③抗自由基,抗脂质过氧化,保护心肌。

  (2)抗脑缺血

  丹参能降低沙土鼠、大鼠缺血所致脑卒中的发病率和死亡率,减轻脑水肿。丹参对缺血后脑组织有明显的保护作用,使缺血后脑组织及线粒体、粗面内质网等超微结构的病理改变明显减轻。乙酰丹酚酸A是丹参有效成分的衍生物,对大鼠大脑中动脉血栓形成有预防作用,可显著降低脑梗死范围,改善行为障碍。丹参抗脑缺血可能与其降低脑组织TXA2的生成、抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等作用有关。

  (3)抗血栓

  丹参酮Ⅱ、磺酸钠、丹参素能抑制小鼠、大鼠的体外血栓形成。丹参抗血栓形成与其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有关。丹参注射液可抑制ADP诱导的血小板聚集,使血小板黏性降低,通过抑制磷酸二酯酶的活力,增加血小板中cAMP,从而抑制血小板的聚集。丹参素能抗血小板聚集,减少血小板,抑制血小板TXA2的合成。此外,丹参素对凝血功能有抑制作用,还能促进纤维蛋白降解。丹参素抗血小板聚集作用强于抗凝血作用。丹参用于治疗心绞痛及脑缺血,均与其抗血栓作用有关。

  (4)改善微循环

  丹参注射液有短期增快麻醉犬微循环血流的作用,并可使家兔外周血管血流加速,毛细血管网开放数目增加。局部滴注去甲肾上腺素造成小鼠肠系膜微循环障碍,应用丹参素后能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血流流速,可消除肠系膜的血液瘀滞,促进侧支循环的建立。

  (5)促进组织的修复与再生

  丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生,其中促进肝组织的修复与再生作用尤其显著。丹参能降低CCl4肝损伤大鼠的血清谷丙转氨酶(ALT)、明显减轻肝坏死和炎症反应、减轻CCl4所致肝细胞膜流动性降低、抑制脂质过氧化反应。丹参注射液可促进肝再生时的DNA合成和细胞分裂增殖过程,具有一定的促进肝细胞再生作用。

  丹参可促进骨折愈合,其作用环节包括:促进骨折组织中钙沉积,骨折部位骨痂形成提前,骨生成细胞分布部位及数量增加;成纤维细胞除有外形改变外,细胞的蛋白质合成更为旺盛,细胞的正常变性过程也加快,细胞外胶原纤维增多,并进入成纤维细胞的胞质内;增多的破骨细胞出现在不同的骨痂部位,促进骨的改建。丹参能促进成骨细胞样细胞成熟,分泌胶原性物质和碱性磷酸酶,并使钙盐在胶原基质上沉积,形成骨小结节。但丹参浓度过高能导致对成骨细胞样细胞生长的抑制。此外,丹参还有促进皮肤切口愈合的作用。丹参注射液对平阳霉素引起的小鼠肺纤维化具有保护作用,明显减少肺重量及肺系数,降低肺羟脯氨酸含量,明显抑制肺纤维化病变。

  (6)镇静、镇痛

  丹参具有养心安神功效,产生镇静作用。丹参能明显抑制小鼠自主活动,与眠尔通和氯丙嗪合用能增强抑制效果。丹参能增强戊巴比妥钠的催眠效果。丹参能抑制猫丘脑后核内脏痛放电,表明有一定的镇痛作用。

  2.其他作用

  (1)对呼吸系统的影响

  丹参注射液对X线照射致小鼠放射性肺损伤有预防保护作用;丹参对整体豚鼠药物性喘息有保护作用,并有解除组胺、乙酰胆碱致痉挛作用。

  (2)对胃肠道的影响

  丹参注射液能扩张胃黏膜血管,降低胃酸度,抑制胃蛋白酶活性,促进溃疡愈合。

  (3)对肾脏的影响

  丹参浸膏及丹参提取物腹腔内给药,对腺嘌呤诱发的肾功能不全大鼠,均能降低血尿素氮、肌酐,使肾小球滤过率、肾血流量、肾血浆流量显著增加,肾脏功能明显改善,能显著增加尿中尿素、肌酐、钠和无机磷的排出。

  (4)对免疫功能的影响

  丹参在机体体液免疫和细胞免疫方面有抑制作用,丹参注射液能延长小鼠同种异体移植心肌组织的存活期,减轻移植物的毛细血管损伤,保护心肌细胞,减轻免疫细胞浸润,对抗排斥反应。

  (5)抗菌、抗炎

  体外抗菌试验表明,丹参的提取物及隐丹参酮等对金黄色葡萄球菌和其他耐药菌株有较强的抑制作用。丹参酮有明显抑制大鼠蛋清性、角叉菜胶性、右旋糖酐性、甲醛性关节肿,对大鼠感染性关节肿也有明显的抑制作用。

  综上所述,丹参祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效与抗心肌缺血、抗脑缺血、抗血栓、改善微循环、促进组织的修复与再生,以及镇静镇痛等多种药理作用有关。丹参的有效成分丹参酮、丹参素是其发挥药理作用的重要物质基础。

  「现代应用」

  1.冠心病

  2.慢性肝炎和早期肝硬化

  3.脑缺血

  4.肺心病

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