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2011年药理学辅导:川芎内酯A具抗心肌缺血作用

来源:233网校 2011年4月29日
导读: 川芎内酯A具抗心肌缺血作用:缩小心肌梗死范围、抗缺血再灌注性心律失常、改善心肌收缩、舒张功能以及生化物质的释放等。

  川芎中有治疗心血管病功效的有效成分不只是川芎嗪,日前中国中医研究院的科研人员将他们的目光投向了川芎内酯A.他们进行的动物实验也证实,这一成分确实能够保护缺血的心肌。

  目前,川芎有效成分的研究多集中于川芎嗪(四甲基吡嗪)。但实际上,川芎中四甲基吡嗪的含量甚微,有些产地的川芎生药中甚至未能检出四甲基吡嗪的存在。为此,中国中医研究院的科研人员对川芎的主要活性部位进行了详细的化学成分研究,从中分离鉴定了数种内酯类化学成分,其中川芎内酯A、B约占川芎生药的1.6%,是川芎的主要成分。随后,他们从药物预处理的角度,研究了川芎内酯A(4,5-二氢-3-丁烯基苯肽)对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用。

  实验中,科研人员采用离体心脏恒压灌流方法,以0.5毫升/分钟的灌流速度,浓度分别为0.0125毫克/毫升、0.025毫克/毫升和0.05毫克/毫升的川芎内酯A与K-H灌流液同时灌流大鼠心脏10分钟,然后全心停灌30分钟,复灌60分钟。结果显示,川芎内酯A预处理可提高心脏缺血再灌期的冠脉流量和心肌收缩力,降低室颤和室速的发生率,使心肌匀浆的乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)含量降低,超氧化物歧化酶(SOD)活性增强。

  研究人员指出,缺血预处理对心脏的保护作用主要表现在缩小心肌梗死范围、抗缺血再灌注性心律失常、改善心肌收缩、舒张功能以及生化物质的释放等。越来越多的研究发现,缺血预处理为寻找更有效的防治缺血再灌注损伤的措施提供了新思路,即药理性预处理。本项研究发现,川芎内酯A在大鼠离体心脏缺血再灌注损伤模型上,能够增加冠脉流量和心肌收缩力,不但降低心律失常的发生率,而且推迟心律失常的发生时间,缩短持续时间和恢复时间;对LDH、MDA和SOD的释放有明显的改善作用。提示川芎内酯A预处理对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤可能具有保护作用。

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