2011年药理学辅导：异烟肼慢灭活
来源：网络 2011年7月11日
导读: 异烟肼（isoniazid）是常用的抗结核药。
异烟肼（isoniazid）是常用的抗结核药。在体内主要通过N－乙酰基转移酶（N-acetyltransferase，简称乙酰化酶）。将异烟肼转变为乙酰化异烟肼而灭活。按对异烟肼灭活的快慢，人群中可分出两类：一类称为快灭活者（rapidinactivator），血中异烟肼半减期为45～110分钟；另一类称为慢灭活者，半减期2～4.5小时。而慢灭活者是由于乙酰化酶的遗传缺乏故灭活较慢。此酶系由常染色体一对等位基因控制。快灭活者（RR）与慢灭活者（rr）均为纯合子，杂合子（Rr）则具有中等乙酰化速度，不同种族慢灭活者发生率不同：埃及人高达83%，白种人50%左右，黄种人10%～30%，爱斯基摩人仅为5%.由于异烟肼乙酰化+速度的个体差异对结核病疗效有一定影响。如每周服药1～2次则快灭活者疗效较差。
但从毒性作用看，慢灭活者有80%发生多发性神经炎（polyneuritis），而快灭活者仅20%有此副作用。这是由于异烟肼在体内可与维生素B6反应，使后者失活，从而导致B6缺乏性神经损害，故一般服异烟肼需同时服用B6可消除此种副作用。此外，服用异烟肼后有个别人可发生肝炎，甚至肝坏死。发生肝损害者中86%是快灭活者，其原因是，乙酰化异烟肼在肝中可水解为异烟酸和乙酰肼，后者对肝有毒性作用。
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