2012年执业药师药理学知识点:普鲁卡因
俗称:奴佛卡因,novocaine
「性状」
常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痺感。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醇中几乎不溶。熔点154~157℃,能溶于1份的水,呈中性反应。其浓溶液中加入氢氧化钾液或碳酸钾液,即游离出普鲁卡因碱,初为油状物,渐变为结晶性物。其水溶液在碱性时不稳定,易分解失效。遇生物碱沉淀剂时,能逐渐析出沉淀。
「药理及应用」
具有良好的局部麻醉作用,但因对皮肤、粘膜穿透力弱,不适于表面麻醉。主用于浸润麻醉,溶液浓度多为0.25%~0.5%(口腔科有时用其4%的溶液),每次用量0.05g~0.25g,每小时不可超过1.5g.其麻醉时间短,可加入少量肾上腺素(1:100,000~200,000)以延长作用的时间。也用作腰麻,1次量不宜超过0.15g,用5%溶液,约可麻醉1小时,主用于腹部以下需时不长的手术。亦可用于四肢的局部静脉麻醉,0.5%溶液40~150ml,下肢需用较大量。神经传导阻滞时用1%~2%溶液,1次不超过1g。又用于“封闭疗法”,即将本品0.25%~0.5%溶液注射于与病变有关的神经周围或病变部位。用于治疗某些损伤和炎症,可使发炎损伤部位的症状得到一定的缓解。还可用于纠正四肢血管舒缩机能障碍。
其0.25%~0.5%的等渗溶液,可治疗神经官能症,每日1次静注,用量从5ml开始,每日增加1ml,至10ml为止。
「注意」
(1)用量过大或用浓溶液快速注入血管时,可能引起恶心、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥。对惊厥可静注异成巴比妥解救。
(2)腰麻时常出现血压下降,可在麻醉前肌注麻黄碱15~20mg以预防。
(3)有时出现过敏性休克,用药前应询问病人过敏史,对过敏性体质病人应作皮内试验(0.25%液0.1ml皮内注射)。
(4)不宜与葡萄糖液配伍,因可使其局麻作用降低。
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