2012年执业药师药理学知识点：西苯唑啉
来源：网络 2011年12月4日
导读: 讲述了西苯唑啉的药理作用，药代动力，适应症，用法用量，不良反应，注意事项。
俗称：西苯唑啉，环苯唑啉
类别：抗心律失常药Ⅰ类——钠通道阻滞药
「药理作用」
本品为咪唑类衍生物，具有抗心律失常作用，既具Ⅰa类抗心律常药的作用，又有Ⅲ类和Ⅴ类者的特点，即抑制na+通道，减少na+内流，降低0相上升速率和幅度，减慢传导速度；抑制钾通道，减少k+外流，延长动作电位过时程；抑制ca2+通道，减少ca2+内流，减弱心肌收缩力。
「药代动力」
本品口服吸收良好，生物利用度大于90％。服药后1小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白的结合率约60％。约60％以原形药物自尿排泄。t1/2为7小时。有效血药浓度0.2～0.4mg／l，超过1.8mg／l则可能中毒。主要以原形经肾排泄，排泄较快，24h可完全排泄，t1/2为7～15h。
「适应症」
常用于防治室性或室上性心律失常，尤多在新发生的心肌梗塞时应用。也用于心房颤动、心房扑动恢复节律后的维持治疗。
「用法用量」
临床应用其胶囊剂，含琥珀酸西苯唑啉94mg，（含盐基65mg）。口服，首次2胶囊，然后4～6胶囊分3次服。静注，1～2mg/kg。
「不良反应」
常见的不良反应有消化道反应、头晕、视力模糊及肝功障碍。长期口服可引起低血糖、低血压。
「注意事项」
禁用于严重心衰、传导阻滞者及孕妇。严重肾功能低下者宜减量。
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