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2012年执业药师药理学知识点:单盐酸氟西泮胶囊

来源:233网校 2011年12月22日
导读: 讲述了单盐酸氟西泮胶囊的适用症及注意事项,单盐酸氟西泮胶囊的不良反应,单盐酸氟西泮胶囊的药物相互作用,单盐酸氟西泮胶囊的药理。
  • 第2页:药物相互作用,药理

  单盐酸氟西泮胶囊的药物相互作用

  1.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

  2.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

  3.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

  4.与西咪替丁、普奈洛尔合用单盐酸氟西泮胶囊清除减慢,血药浓度升高。

  5.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

  6.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

  7.与利福平合用,增加单盐酸氟西泮胶囊的消除,血药浓度降低。

  8.异烟肼抑制单盐酸氟西泮胶囊的消除,致血药浓度增高。

  9.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

  单盐酸氟西泮胶囊的药理

  单盐酸氟西泮胶囊为长效苯二氮卓类催眠镇静药,具有抗惊厥、抗癫癎、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。

   单盐酸氟西泮胶囊作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。单盐酸氟西泮胶囊经电生理学实验证明,对脑干网状结构激活系统的直接抑制作用较弱,主要作用部位是在边缘系统中与情绪和焦虑有关的脑结构,抑制边缘系统对网状结构的激活作用,因而对焦虑所致的失眠症具有特殊的价值。动物实验还表明,单盐酸氟西泮胶囊可减轻因电刺激下丘脑所致的升压反应,同时可提高刺激杏仁核和下丘脑的觉醒阈值。单盐酸氟西泮胶囊能明显缩短睡眠诱导时间和延长睡眠时间。

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