2012年执业药师药理学知识点：来氟米特片
- 第1页：适用症及注意事项，药理
来氟米特片的适用症及注意事项
【适用症】
来氟米特片适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。
【注意事项】
（1）临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
（2）严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。
如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍（＜80U／L）以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之间（80-120U／L），减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U／L之间，应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍（＞120U／L），应停药观察。
停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。
（3）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。
（4）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于3.0×109／L，继续服药观察。②若白细胞在2.0×109／L一3.0×109／L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109／L，中断服药。③若白细胞低于2.0×109/L，中断服药。
建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。
（5）准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）。
（6）在来氟米特片治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
来氟米特片的药理
【药理】
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726（M1）而产生。
【药物代谢动力学】
来氟米特片口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度约80%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml.A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg.A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。
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责编：drfcy
