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2012年执业药师药理学知识点:对乙酰氨基酚混悬滴剂

来源:233网校 2011年12月23日
导读: 讲述了对乙酰氨基酚混悬滴剂的适用症,对乙酰氨基酚混悬滴剂的注意事项,对乙酰氨基酚混悬滴剂的药理,对乙酰氨基酚混悬滴剂的药物代谢动力学
  • 第2页:药理,药物代谢动力学

  对乙酰氨基酚混悬滴剂的药理

  对乙酰氨基酚混悬滴剂为乙酰苯胺类解热镇痛药,其解热作用与阿司匹林相似,而镇痛作用较弱。对乙酰氨基酚混悬滴剂镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张、出汗与散热而起作用,及可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。

  对乙酰氨基酚混悬滴剂的药物代谢动力学

  口服后自胃肠道吸收迅速而完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%.对乙酰氨基酚混悬滴剂90%~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期(t1/2)一般为1~4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血药浓度为5~20μg/ml,作用持续时间为3~4小时。哺乳期妇女服用对乙酰氨基酚混悬滴剂650mg,1~2小时后乳汁中浓度为10~15μg/ml;半衰期(t1/2)为1.35~3.5小时。对乙酰氨基酚混悬滴剂主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。

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