2012年执业药师药理学知识点：药物
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药物的被动扩散
被动扩散：以溶质浓度梯度作为动力以使药物通过细胞膜的一种转运过程。大多数药物分子是通过简单扩散方式透过一层膜被动地从高浓度区（如胃肠液）进入到低浓度区（如血液）。因为药物分子经由体循环迅速转运到大容积的体液和组织中去，所以开始时血液中药物浓度低于给药部位的浓度，形成大的浓度梯度。扩散速率直接与该梯度成正比，而且还依赖于药物的脂溶性，解离程度，分子量大小以及吸收表面的面积。由于细胞膜是类脂质，脂溶性高的药物比脂溶性低的药物扩散得更快。小分子透过膜的速度也要比大分子快。
多数药物是弱有机酸或弱有机碱，在水性环境中是以非解离型或解离型而存在的。非解离型部分通常是脂溶性的，很容易透过细胞膜扩散。解离型则由于其脂溶性低，不易透过细胞膜，还由于细胞膜表面带电荷基团也会阻碍解离型通过。因此，药物穿透速率主要取决于非解离型。一个能解离的药物透过生物膜到达分布平衡取决于药物的pKa（药物的非解离型和解离型浓度相等时的pH）和当时的pH梯度。对于一种弱酸性药物来讲，pH值越高，非解离型对解离型的比率就越低。现设一弱酸性药物（pKa为4.4），在血浆中（pH7.4）非解离型对解离型的比率是1：1000，而在胃液中（pH1.4），则比率相反，为1000：1.当这种弱酸性药口服给药时，在胃与血浆之间形成很大的非解离型药物浓度梯度，这种情况有利于透过胃粘膜扩散。由于只有非解离型药物能透过细胞膜，故在平衡状态下，非解离型药物在胃中和血浆中的浓度相等，而血浆中解离型药物浓度要比胃中高约1000倍。对于一种pKa4.4的弱碱性药物来讲，其情况则相反。因此在理论上，弱酸性药物（如阿司匹林）在酸性介质中（胃腔）应当比弱碱性药物（如奎宁）更易吸收。然而，不管是酸性或碱性药物，大多数药物的吸收是在小肠内进行的（见下文口服给药）。
药物的易化被动扩散
某些分子（如葡萄糖），虽然其脂溶性低，但透过细胞膜的速率却比预料的快，其原因假设为有一种戴体成分与底物分子在细胞膜外侧面进行可逆性结合，这种戴体与底物复合物迅速通过细胞膜弥散，在其内侧面释出底物。这种戴体介导的扩散过程其特征是具有选择性和饱和性。这种戴体只对那些具有特异性分子构型的底物转运。这种转动过程受到有效戴体数目所制约。这种转运过程不消耗能量，底物不能逆浓度梯度而转运。
药物的主动转运
主动转运：这种转运过程其特征是具有选择性和饱和性，还要消耗细胞能量。底物可以逆浓度而积聚于细胞内。主动转运过程看来只限于在结构类似于内源性物质的那些药物。这些物质通常是经小肠的特殊部位而被吸收。多种离子，维生素类，糖类和氨基酸类等已被证实通过这一过程而被吸收。
药物的胞饮作用
胞饮作用：指细胞对液体或微粒的吞入作用，细胞膜先内陷把液体或微粒封入，然后加以融合形成一个小泡，之后即脱离细胞膜进入细胞内。这种机制也需消耗能量。除了对蛋白质类药物外，胞饮作用在药物转运过程所起作用不甚重要。
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责编：drfcy
