2012年执业药师药理学知识点:布地奈德气雾剂
来源:网络 2011年12月31日
导读: 讲述了布地奈德气雾剂的适用症及注意事项,布地奈德气雾剂的不良反应及药物相互作用,布地奈德气雾剂的药理,布地奈德气雾剂的药物代谢动力学。
布地奈德气雾剂的药理
布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。急性、亚急性和长期毒性研究发现,布地奈德的全身作用,如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩,比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价,布地奈德无致突变作用,亦无致癌作用。
布地奈德气雾剂的药物代谢动力学
吸入给药后,约10%~15%在肺部吸收,吸入单剂布地奈德1mg,约10分钟后达血药浓度2nmol/L.经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。分布容积(Vd)约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85%~90%.布地奈德气雾剂主要经肝首过代谢(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%.布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。
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